[发明专利]孕酮受体的吲哚磺酰胺调节剂

摘要

本发明公开了式I的化合物，其中n为1或2，和R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，和R8的定义如本文所述，其制备方法，药物组合物，和使用方法。

主权项

1.式I所示的吲哚：n为1或2；R1选自：C1-C8烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C1-C6羟基烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6氰基烷基，C1-C6烷基芳基，C1-C6烷基杂芳基，C3-C8环烷基，C1-C6烷基环烷基，C1-C6烷基二环烷基，C1-C6烷基杂环基，杂环基，芳基，杂芳基，C1-C6烷基-O-R9，C0-C6烷基C(S)R9，C0-C6烷基CO2R9，-SOnR11，其中所列举的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的每一种，无论单独还是与烷基部分组合，任选被独立地选自以下的1-3个基团取代：卤基，-CN，-OH，氧代，C1-C3烷基，C1-C3 卤代烷基，C1-C3氰基烷基，C2-C5烯基，C0-C3烷基NO2，-OC1-C3烷基，C1-C3羟基烷基，C0-C3烷基NR12R13，C0-C3烷基C(O)R12，C0-C3 烷基C(O)OR12，C(O)NR12R13，C(S)NR12R13，CH2OR12，-SR12，S(O)nR12，-S(O)nNR12R13，-N(R9)C(O)NR12R13，-N(R12)C(O)OR13，-N(R12)S(O)nR13，-N(R12)S(O)nNR12R13，-C＝N-OR10，和-环CN4R9；条件是芳基和杂芳基不只是被烷氧基取代基二取代或三取代；R2选自H，卤基，-CN，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C6环烷基，C2-C4烯基，C2-C4炔基；R3选自任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，或任选被取代的双环杂芳基；其中取代的芳基、取代的杂芳基和双环杂芳基被1-3个独立地选自以下的基团取代：卤基，-CN，-OH，氧代，C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，C1-C3氰基烷基，C2-C5烯基，C2-C6炔基，C0-C3烷基NO2，-OC1-C3烷基，-OC1-C3卤代烷基，C1-C3羟基烷基，C0-C3烷基NR12R13，C0-C3烷基C(O)R12，C0-C3烷基C(O)OR12，-C(O)NR12R13，-C(S)NR12R13，-CH2OR12，-SR12，-S(O)nR12，-S(O)nNR12R13，-N(R9)C(O)NR12R13，-N(R12)C(O)OR13，-N(R12)S(O)nR13，-N(R12)S(O)nNR12R13，-C＝N-OR10和-环CN4R9；R4，R5和R7各自独立地选自：H，卤基，-OH，-CN，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C4烯基，C2-C4炔基，-OC1-C4烷基，-OC1-C4卤代烷基；R6选自：C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6烯基，C3-C8环烷基，C1-C6烷基环烷基，杂环基，C1-C3烷基杂环基，苯基，C1-C3烷基杂芳基，C0-C3烷基NR9R10，和-N(H)C(O)R9，其中所列举的环烷基，杂环基，苯基，和杂芳基中的每一种，无论单独还是与烷基部分组合，任选被1-3个独立地选自以下的基团取代：卤基，-CN，-OH，氧代，C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，C1-C3氰基烷基，C2-C5烯基，C0-C3烷基NO2，-OC1-C3烷基，和C1-C3羟基烷基；R8选自：H，C1-C4烷基；R9独立地选自：H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C0-C6烷基杂环基，C1-C6烷基环烷基；C1-C6烷基芳基，C0-C6烷基杂芳基，C1-C6羟基烷基，C2-C6烯基，C3-C8环烷基；R10选自H，C1-C6烷基，和C3-C8环烷基；R11选自：C1-C6烷基，-NR9R9，C0-C6烷基环烷基，芳基，杂芳基，其中芳基和杂芳基任选被1-3个独立地选自以下的基团取代：卤基，-CN，和-OC1-C3烷基；R12和R13独立地选自：H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6 烷基环烷基；C1-C6烷基芳基，C0-C6烷基杂芳基，C1-C6羟基烷基，C2-C6 烯基，和C3-C8环烷基；或其可药用盐。