[发明专利]合成瑞芬太尼的方法无效
申请号: | 200780003382.1 | 申请日: | 2007-01-08 |
公开(公告)号: | CN101374812A | 公开(公告)日: | 2009-02-25 |
发明(设计)人: | 布赖恩·K·程 | 申请(专利权)人: | 马林克罗特公司 |
主分类号: | C07D211/66 | 分类号: | C07D211/66 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 合成瑞芬太尼或卡芬太尼,以及用于制备合成阿片剂或阿片样化合物的中间体的方法。所述方法包括使4-氨基4-氨基甲酰基哌啶与碱在封闭反应器中,在高温高压下反应,生成中间体,该中间体可被醇酯化,然后烷基化和酰化产生制备合成阿片剂或阿片样化合物。 | ||
搜索关键词: | 合成 芬太尼 方法 | ||
【主权项】:
1.制备阿片剂或阿片样止痛剂或麻醉剂的方法,该方法包括:使化合物(I):
在溶剂存在下与碱反应,生成中间体化合物(II):
其中R1、R2、R3、R4和R5独立地选自氢、烃基和被取代的烃基,且M为氢或阳离子;使中间体化合物(II)与醇R6OH反应,生成中间体化合物(III):
其中R6选自烃基和被取代的烃基;使中间体化合物(III)与烷基化剂反应,生成中间体化合物(IV):
其中R7为烃基或被取代的烃基;使中间体化合物(IV)与酰化剂反应,生成式(V)化合物:
其中R8为-C(O)R9,且R9为烃基或被取代的烃基。
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