[发明专利]合成瑞芬太尼的方法无效

专利信息
申请号: 200780003382.1 申请日: 2007-01-08
公开(公告)号: CN101374812A 公开(公告)日: 2009-02-25
发明(设计)人: 布赖恩·K·程 申请(专利权)人: 马林克罗特公司
主分类号: C07D211/66 分类号: C07D211/66
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 合成瑞芬太尼或卡芬太尼,以及用于制备合成阿片剂或阿片样化合物的中间体的方法。所述方法包括使4-氨基4-氨基甲酰基哌啶与碱在封闭反应器中,在高温高压下反应,生成中间体,该中间体可被醇酯化,然后烷基化和酰化产生制备合成阿片剂或阿片样化合物。
搜索关键词: 合成 芬太尼 方法
【主权项】:
1.制备阿片剂或阿片样止痛剂或麻醉剂的方法,该方法包括:使化合物(I):在溶剂存在下与碱反应,生成中间体化合物(II):其中R1、R2、R3、R4和R5独立地选自氢、烃基和被取代的烃基,且M为氢或阳离子;使中间体化合物(II)与醇R6OH反应,生成中间体化合物(III):其中R6选自烃基和被取代的烃基;使中间体化合物(III)与烷基化剂反应,生成中间体化合物(IV):其中R7为烃基或被取代的烃基;使中间体化合物(IV)与酰化剂反应,生成式(V)化合物:其中R8为-C(O)R9,且R9为烃基或被取代的烃基。
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