[发明专利]四氢吡喃抗生素

摘要

本发明涉及抗生素式I的四氢吡喃衍生物。

主权项

1.一种式I的化合物其中R¹表示烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素或氰基；U、V、W和X中的一个或两个表示N，其余的各自表示CH，或在X的情形中，还表示CR^a；R^a表示卤素；M表示其中A¹表示NHCO、CH₂CH₂、CH＝CH、CH(OH)CH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH(OH)或OCH₂；A²表示CH₂、CO、CH₂CH＝CH或COCH＝CH；R²表示羧基、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、氰基或—CH₂R³，R³表示羟基氨基甲酰基、(C₂—C₄)炔基甲氧基氨基甲酰基、(C₁—C₃)二烷基氨基甲酰基、环烷基氨基甲酰基、[(C₂—C₅)羟烷基]氨基甲酰基、(芳烷基)氨基甲酰基、氰基、(C₁—C₅)烷基氨甲基、(C₁—C₅)二烷基氨甲基、(C₁—C₃)烷氧基亚氨基、羟基亚氨基、五员杂芳基或杂芳基烷基，其中杂芳基是五员杂芳基，烷基是(C₁—C₄)烷基，或R³表示自由基—NR⁴R⁵，其中R⁴和R⁵与它们的氮原子结合在一起形成五员或六员杂环，所述杂环的“员”独立选自—CH₂—、—O—和—S—，当然，唯一一个选自—O—和—S—的“员”可以存在于所述的杂环上，或者R³还表示自由基—CH(OH)R⁶，R⁶表示羟甲基、(C₁—C₃)烷基氨甲基、(C₁—C₃)二烷基氨甲基、苯基氨甲基，其中所述的苯基可被选自卤素、烷氧基和羧基的取代基取代一次，杂芳基氨甲基，其中所述的杂芳基是五员杂芳基，苯甲基氨甲基，其中所述的苯甲基的苯基可被选自卤素、烷氧基和羧基的取代基取代一次，或基团—CH₂—NR⁷R⁸，其中R⁷和R⁸与它们的氮原子结合在一起形成五员或六员杂环，所述杂环的“员”独立选自—CH₂—、—O—和—S—，当然，唯一一个选自—O—和—S—的“员”可以存在于所述的杂环上，或者，R³还表示自由基—CO—NR^xR^y，其中—NR^xR^y选自吡咯—1—基、哌啶—1—基、吗啉—4—基、硫代吗啉—4—基、(3R)—3—羟基—吡咯—1—基、(3S)—3—羟基—吡咯—1—基和4—羟基—哌啶—1—基；D表示芳基或杂芳基；或其盐。