[发明专利]新型的苄脒衍生物，它的制备方法，和包含该衍生物的药物组合物

摘要

本发明涉及一种新型的苄脒衍生物，用于制备该衍生物的方法，和包含该衍生物的药物组合物。本发明的苄脒衍生物可以在非常低的浓度下有效地抑制破骨细胞的分化，并极大地增加骨小梁体积，从而它可以有利地使用于骨质疏松症的预防和治疗。

主权项

1.一种由下面的通式1表示的苄脒衍生物或其药物上可接受的盐：通式1其中，R1是未被取代的或被选自吡啶和的基团取代的C1-C6烷基；C3-C6环烷基；苯基；苯甲基；未被取代的或被C1-C6烷基取代的吡啶基；胍基；NR6R7；CH2NR6R7；其中A是C1-C6烷基，并且m是2-6中的整数；或是未被取代的或被C1-C6烷基取代的基团；R2是伯胺或仲胺，是NR8R9，吡咯烷，哌啶或咪唑；R3和R4各自独立地是氢；卤素；羟基；未被取代的或被卤素取代的C1-C6烷基；C3-C6环烷基氨基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷酰氧基；C2-C6烯氧基；苯基-C1到C6烷氧基；苯氧基；C2-C6烯酰氧基；或苯基-C1到C6烷酰氧基；或被选自羧基，酯化羧基和酰胺化羧基的一种基团取代的C3-C6环烷基氧基；或氨基氧基；R5是氢或羟基；R6和R7各自独立地是氢；未被取代的或被选自羟基，C1-C6烷氧基，吡啶和 的一种基团取代的C1-C6烷基；苯基；苯甲基；吡啶基；未被取代的或被选自C1-C6烷基，羟基，C1-C6烷氧基，苯基，苯甲基，吡啶和的一种基团取代的羰基；或C1-C6链烷磺酰基；R8和R9各自独立地是氢；未被取代的或被选自羟基，C1-C6烷氧基，吗啉，咪唑和NR6R7的一种基团取代的C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C3-C6环烷基；苯基；苯甲基；吡啶基；吗啉；未被取代的或被选自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，苯基，苯甲基，吡啶和的一种基团取代的羰基；被C1-C6烷基取代的羰基，所述C1-C6烷基被选自卤素，C1-C6烷氧基和咪唑的一种基团取代；或是C1-C6链烷磺酰基；R10和R11各自独立地是氢，C1-C2烷基，C1-C3烷氧基或卤素；X1和X3各自独立地是O；S；NH；或N-C1到C6烷基，N-C3到C6环烷基，N-苯甲基或N-苯基；X2是C3-C7亚烷基；C1到C3亚烷基-C2到C7亚烯基-C1到C3亚烷基；C1到C3亚烷基-O-C1到C3亚烷基；C1到C3亚烷基-S-C1到C3亚烷基；C1到C3亚烷基-NH-C1到C3亚烷基；C1到C3亚烷基-亚苯基-C1到C3亚烷基；C1到C3亚烷基-吡啶基-C1到C3亚烷基或C1到C3亚烷基-亚萘基-C1到C3亚烷基；被C1-C3烷基和羟基取代的C3-C7亚烷基；C3-C7亚烷基羰基；或插入哌嗪的C3-C7亚烷基；Y是O，S，NR6或CH2；Q是CH2或羰基；和N是0-6的整数。