[发明专利]化学化合物

摘要

本发明涉及抑制a5b1功能的化合物，其制备方法，含有它们作为活性成分的药物组合物，它们作为药剂的用途和它们在用于治疗温血动物如人类的具有显著血管生成或血管成分的疾病，例如用于治疗实体瘤的药剂制造中的用途。本发明还涉及抑制a5b1以及对其它整合蛋白表现出适当选择性的化合物。

主权项

1.式I的化合物:或其可药用盐，其中:Q₁是:(i)子式(ai)的基团其中Y是(C₁-C₆)亚烷基，Z是氢或(C₁-C₆)烷基，R₈是氢，或选自(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷基磺酰基或(C₂-C₆)烷酰基的任选被取代的基团，其中任选的取代基是一个或多个选自卤代、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基的基团，或Q₁是(ii)子式(bi)的基团:其中:“----”是键或不存在；X₁是键或(C₁-C₄)亚烷基；R₁是(a)H，或选自(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、杂环基、(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₆)烷基、杂环基(C₁-C₆)烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、或杂芳烷基的任选被取代的基团；(b)其中代表连接点，且Z₁是任选被取代的(C₁-C₆)亚烷基、(C₁-C₆)亚烯基、(C₁-C₆)亚炔基，或不存在，且Rx是选自(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、杂环基、(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₆)亚烷基、杂环基(C₁-C₆)亚烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基的任选被取代的基团；(c)其中代表连接点，且Z₂是任选被取代的(C₁-C₆)亚烷基、(C₁-C₆)亚烯基、(C₁-C₆)亚炔基、NR(C₁-C₆)亚烷基，其中R是H或(C₁-C₆)烷基或不存在，且R_y是选自(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₃-C₆)环烷基、杂环基、(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₆)亚烷基、杂环基(C₁-C₆)亚烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基或NR’R”的任选被取代的基团，其中R’和R”各自独立地为H或(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、杂环基、(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₆)亚烷基、杂环基(C₁-C₆)亚烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，或R’和R”和与它们相连的氮一起构成任选被取代的3、4、5、6或7-元环；或R₁是(d)R_1aO-(C₁-C₆)亚烷基，其中R_1a是H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、芳基、杂芳基、(C₁-C₆)烷基-C(＝O)-、R_1bR_1cN-C(＝O)-，其中R_1b和R_1c各自独立地为H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、杂环基、(C₃-C₆)环烷基(C₁-C₆)亚烷基、杂环基(C₁-C₆)亚烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基，或R_1b和R_1c和与它们相连的氮一起构成任选被取代的3、4、5、6或7-元环；n和m各自独立地为0、1或2；