[发明专利]制备一种度洛西汀的中间体(S)-(-)-N,N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羟基丙胺的方法无效
| 申请号： | 200780006087.1 | 申请日： | 2007-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN101389621A | 公开（公告）日： | 2009-03-18 |
| 发明（设计）人： | S·伊尼;Y·什米利;M·阿布拉莫夫 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张轶东;李连涛 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | 提供了用于制备(S)-AT-OL的手性拆分方法和将AT-OL外消旋化的方法。—种一锅连续制备(S)-AT-OL或(S)-AT-OL苯乙醇酸盐的方法，包括：a)在酸的存在下在C1-8醇和C2-8醚的混合物中将(R)-AT-OL转化成(R/S)-AT-OL；b)使在该混合物中的(R/S)-AT-OL与(S)-(+)-苯乙醇酸反应而得到(S)-AT-OL苯乙醇酸盐；和c)任选将(S)-AT-OL苯乙醇酸盐转化为(S)-AT-OL。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 一种 度洛西汀 中间体 甲基 噻吩 羟基 方法 | ||
【主权项】：
1、一种一锅连续制备(S)-AT-OL或(S)-AT-OL苯乙醇酸盐的方法，包括:a)在酸的存在下在C1-8醇和C2-8醚的混合物中将(R)-AT-OL转化成(R/S)-AT-OL；b)使在该混合物中的(R/S)-AT-OL与(S)-(+)-苯乙醇酸反应而得到(S)-AT-OL苯乙醇酸盐；和c)任选地将(S)-AT-OL苯乙醇酸盐转化为(S)-AT-OL。
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