[发明专利]癌症成像和治疗无效
| 申请号： | 200780006969.8 | 申请日： | 2007-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN101454340A | 公开（公告）日： | 2009-06-10 |
| 发明（设计）人： | 汉斯·J·韦斯特;诺曼·科格林;马库斯·施韦格;霍斯特·凯斯勒;伯克哈特·劳弗;奥利弗·戴默;马蒂娜·安东 | 申请（专利权）人： | 慕尼黑科技大学 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 化合物或其药学可接受盐或酯，包含趋化因子受体CXCR4的配体和可检测标记，配体有CXCR4受体亲和力，该亲和力以IC50表示，在125I-CPCR4存在下测定的IC50为250nM或更低浓度，其中配体包含在环状部分中有B-Arg或B-(Me)Arg的环寡肽部分，并且其中B是碱性氨基酸、其衍生物、或苯丙氨酸，条件是当B是碱性氨基酸的N-甲基衍生物时，模体是B-Arg。在优选的实施方案中，环寡肽部分的序列是：环[D-Tyr/(Me)D-Tyr-B-Arg/(Me)Arg-Z-(Ala)n-X]，其中：B如上所定义；Z氨基酸在其侧链上包含芳香族基团；n是1或0，条件是只有当在环部分中的前4个氨基酸序列是：D-Tyr/(Me)D-Tyr-Arg-Arg-Nal时，n是1，其中Nal是L-3-(2-萘基)丙氨酸；并且，X选自Gly、(Me)Gly、Ala、Dap(二氨基丙酸)、Dap(FP)((N-氟丙酰基)-二氨基丙酸)、Dab(二氨基丁酸)、Dab(FP)((N-氟丙酰基)-二氨基丁酸)、Dab(FB)((N-氟苯甲酰基)-二氨基丁酸)和Dap(FB)((N-氟苯甲酰基)-二氨基丙酸)。化合物可用于诊断成像和/或治疗目的。 | ||
| 搜索关键词： | 癌症 成像 治疗 | ||
【主权项】：
1. 化合物，或其药学可接受盐或酯，其包含趋化因子受体CXCR4的配体和可检测标记，所述配体对CXCR4受体具有结合亲和力，该亲和力以IC50表示，在125I-CPCR4存在下测定的IC50为250nM或更低浓度，其中配体包含在环状部分中有B-Arg或B-(Me)Arg模体的环寡肽部分，并且其中B是碱性氨基酸、其衍生物、或苯丙氨酸，条件是当B是碱性氨基酸的Nα-甲基衍生物时，模体是B-Arg。
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