[发明专利]6-修饰的双环核酸类似物

摘要

本发明提供了6-修饰的双环核苷类似物以及包含这些核苷类似物的寡聚化合物。在优选的实施方案中该核苷类似物在6位具有(R)或(S)-手性。这种双环核苷类似物可用于提高寡聚化合物的性质包括核酸酶抗性。

主权项

1.一种双环核苷，其具有下式：其中：Bx是杂环碱基部分；T₁是H或羟基保护基团；T₂是H、羟基保护基团或活性磷基团；Z是C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、取代的C₁-C₆烷基、取代的C₂-C₆烯基、取代的C₂-C₆炔基、酰基、取代的酰基、取代的酰胺、硫醇或取代的硫；且其中各被取代的基团独立地由任选被保护的取代基单或多取代，该取代基独立地选自卤素、氧代、羟基、OJ₁、NJ₁J₂、SJ₁、N₃、OC(＝X)J₁、OC(＝X)NJ₁J₂、NJ₃C(＝X)NJ₁J₂和CN，其中各J₁、J₂和J₃分别独立为H或C₁-C₆烷基，X是O、S或NJ₁。