[发明专利]具有组胺H3受体活性的苯并噻唑类

摘要

某些新颖的苯并噻唑类和苯并噁唑类，例如2-(哌嗪-1-基)苯并噻唑类和2-(哌嗪-1-基)苯并噁唑类，其任选在哌嗪环上的3和/或4位上被取代，具有组胺H3拮抗活性，这些化合物可以用于药物组合物。

主权项

1.式I的化合物及其任意的非对映体或对映体或互变体形式或其药学上可接受的盐，其中所述任意的非对映体或对映体或互变体形式包括它们的混合物：其中R¹为氢，C_1-6-烷基，C_2-6-烯基，C_2-6-炔基，C_3-8-环烷基，C_5-8-环烯基，C_3-8-环烷基-C_1-6-烷基，二(C_3-8-环烷基)-C_1-6-烷基，C_3-8-环烷基-C_2-6-烯基，C_3-8-环烷基-C_2-6-炔基，C_5-8-环烯基-C_1-6-烷基，C_5-8-环烯基-C_2-6-烯基或C_5-8-环烯基-C_2-6-炔基；R²为氢或C_1-6-烷基；或R¹和R²与连接它们的原子可以构成杂环基；m为0(零)，1或2；X为-O-或-S-；R³和R⁴独立地选自氢，卤素，羟基，氰基，C_1-6-烷基，C_3-8-环烷基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷基磺酰基，C_1-6-烷基亚磺酰基，式-Y-(CH₂)_s-(C＝O)_r-NR⁷R⁸的基团，式R⁹-(CH₂)_t-(C＝O)_r-N(R¹⁰)-(CH₂)_u-的基团，杂环基，杂环基-C_1-6-烷基，杂环基-C_1-6-烷氧基，杂环基羰基，C_1-6-烷基羰基，C_1-6-烷氧基羰基，C_1-6-烷基羧基，氰基-C_1-6-烷基，羟基-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_1-6-烷基羰基氨基，C_1-6-烷基羰基氨基-C_1-6-烷基，芳基羰基氨基，芳基羰基氨基-C_1-6-烷基，杂芳基羰基氨基或杂芳基羰基氨基-C_1-6-烷基；R⁵和R⁶独立地选自氢，卤素，羟基，氰基，C_1-6-烷基，C_3-8-环烷基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷基磺酰基，C_1-6-烷基亚磺酰基，式-Y-(CH₂)_s-(C＝O)_r-NR⁷R⁸的基团，式R⁹-(CH₂)_t-(C＝O)_r-N(R¹⁰)-(CH₂)_u-的基团，杂环基，杂环基-C_1-6-烷基，杂环基-C_1-6-烷氧基，杂环基羰基，C_1-6-烷基羰基，C_1-6-烷氧基羰基，C_1-6-烷基羧基，氰基-C_1-6-烷基，羟基-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，C_1-6-烷基羰基氨基，C_1-6-烷基羰基氨基-C_1-6-烷基，芳基羰基氨基，芳基羰基氨基-C_1-6-烷基，杂芳基羰基氨基或杂芳基羰基氨基-C_1-6-烷基；或R⁵和R⁶独立地选自芳基或杂芳基，它们可以各自被卤素，羟基，羧基，氰基，C_1-6-烷基，C_3-8-环烷基，C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷硫基，C_1-6-烷基磺酰基，C_1-6-烷基羰基，C_1-6-烷基羰基氨基，C_1-6-烷氧基羰基，C_1-6-烷基羧基，卤代-C_1-6-烷基，卤代-C_1-6-烷氧基，羟基-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基，芳基，芳基羰基氨基，芳基羰基氨基-C_1-6-烷基，杂芳基，杂芳基羰基氨基，杂芳基羰基氨基-C_1-6-烷基或式-Y-(CH₂)_s-(C＝O)_r-NR⁷R⁸或R⁹-(CH₂)_t-(C＝O)_r-N(R¹⁰)-(CH₂)_u-的基团取代；r为0(零)或1；s为0(零)，1，2或3；t为0(零)，1，2或3；u为0(零)，1，2或3；Y表示键或式-O-，-S-或＞NR¹⁰的结构部分；其中R¹⁰为氢或C_1-6-烷基；R⁷和R⁸独立地为氢，C_1-6-烷基或C_3-8-环烷基；或R⁷和R⁸可以与连接的氮一起构成杂环基；且R⁹为C_1-6-烷基，C_3-8-环烷基，芳基或杂芳基，其中所述的C_1-6-烷基，C_3-8-环烷基，芳基和杂芳基各自可以任选地被卤素，羟基，氰基，C_1-6-烷基，C_3-8-环烷基，卤代-C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，卤代-C_1-6-烷氧基，C_1-6-烷基磺酰基，C_1-6-烷基亚磺酰基，C_1-6-烷基羰基，C_1-6-烷氧基羰基，C_1-6-烷基羧基，氰基-C_1-6-烷基，羟基-C_1-6-烷基或C_1-6-烷氧基-C_1-6-烷基取代；条件是R³，R⁴，R⁵和R⁶不能同时表示氢。