[发明专利]用作选择性雄激素受体调节剂的新的咪唑并吡唑衍生物有效
申请号: | 200780012377.7 | 申请日: | 2007-02-01 |
公开(公告)号: | CN101415419A | 公开(公告)日: | 2009-04-22 |
发明(设计)人: | X·张;Z·隋 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/4162 | 分类号: | A61K31/4162;A61K31/4188;C07D487/04;A61K31/424;C07D498/04;A61P5/26 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 冬;范 赤 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的咪唑并吡唑衍生物、含有它们的药用组合物及它们在治疗由雄激素受体介导的障碍和疾病中的用途。 | ||
搜索关键词: | 用作 选择性 激素 受体 调节剂 咪唑 吡唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐和水合物
其中R1选自氢、羧基、烷基、卤代C1-4烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、-C(O)-烷基、-C(O)-(卤代C1-4烷基)和-C(O)O-C1-4烷基;R2选自C1-4烷基和卤代C1-4烷基;X是O或NH;R3选自C1-4烷基、卤代C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)-NRA-C1-4烷基、苄基、-C(O)-苯基和-C(O)-NRA-苯基;其中RA是氢或C1-4烷基;R4不存在或选自氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRB-C(O)-C1-4烷基、苄基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基;其中RB是氢或C1-4烷基;R5不存在或选自氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRB-C(O)-C1-4烷基、苄基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基;其中RB是氢或C1-4烷基;R6不存在或选自氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、-O-C1-4烷基和-S(O)0-2-C1-4烷基。
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