[发明专利]取代的咪唑并[2,1-b]噻唑化合物和它们用于制备药物的用途

摘要

本发明涉及通式(I)的取代的咪唑并[2，1-b]噻唑化合物，制备它们的方法，含有所述化合物的药物以及它们用于制备药物的用途。

主权项

1.通式I的取代咪唑并[2，1-b]噻唑化合物，其中R¹和R²，相互独立地，在每种情况下表示氢残基；卤素残基；-NO₂；-CN；-NH₂；-NHR⁵；-NR⁶R⁷；-NH-C(＝O)-R⁸；-C(＝O)-R⁹、-C(＝O)-NH₂；-C(＝O)-NHR¹⁰；-C(＝O)-NR¹¹R¹²；-C(＝O)-OR¹³；-(CH₂)_m-C(＝O)-OR¹⁴其中m＝1、2、3、4或5；-O-C(＝O)-R¹⁵；-(CH₂)_n-O-C(＝O)-R¹⁶其中n＝1、2、3、4或5；-OR¹⁷；-(CH₂)_o-O-R¹⁸其中o＝1、2、3；4或5；-SR¹⁹；-(CH₂)_p-S(＝O)_t-R²⁰其中p＝1、2、3、4或5和t＝0、1或2；-NH-S(＝O)₂-NR²⁷R²⁸；-S(＝O)₂-NR²⁹R³⁰；-SF₅；-(CH₂)_u-O-S(＝O)₂-R³¹其中u＝1、2、3、4或5；-(CH₂)_v-O-S(＝O)₂-O-R³²其中v＝1、2、3、4或5；-(CH₂)_w-O-P(＝O)(OR³³)(OR³⁴)其中w＝1、2、3、4或5；线性或分枝的、饱和或不饱和的、未取代的或至少单取代的脂族残基；饱和或不饱和的、未取代的或至少单取代的环脂族残基，所述环脂族残基任选具有至少一个杂原子作为环成员，其中环脂族残基通过线性或分枝的、未取代的或至少单取代的亚烷基连接和/或可以与未取代的或至少单取代的单-或多环环系稠合；或未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基残基，其可以通过线性或分枝的、未取代的或至少单取代的亚烷基连接和/或可以与未取代的或至少单取代的单-或多环环系稠合；R³和R⁴，相互独立地，在每种情况下表示氢残基；-C(＝O)-R²¹；-(CH₂)_q-C(＝O)-R²²其中q＝1、2、3、4或5；-C(＝O)-O-R²³；-(CH₂)_r-C(＝O)-O-R²⁴其中r＝1、2、3、4或5；-C(＝O)-NHR²⁵；-(CH₂)_s-C(＝O)-NHR²⁶其中s＝1、2、3、4或5；线性或分枝的、饱和或不饱和的、未取代的或至少单取代的脂族残基；饱和或不饱和的、未取代的或至少单取代的环脂族残基，所述环脂族残基任选具有至少一个杂原子作为环成员，其中环脂族残基可以通过线性或分枝的、未取代的或至少单取代的亚烷基连接和/或可以与未取代的或至少单取代的单-或多环环系稠合；或未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基残基，其可以通过线性或分枝的、未取代的或至少单取代的亚烷基连接和/或可以与未取代的或至少单取代的单-或多环环系稠合，或R³和R⁴与它们连接的氮原子一起作为环成员形成一个饱和或不饱和的、未取代的或至少单取代的杂环脂族残基，所述的杂环脂族残基任选具有至少一个其它的杂原子作为环成员，其中杂环脂族残基可以与未取代的或至少单取代的单-或多环环系稠合；R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹⁵和R¹⁶，在每种情况下相互独立地，表示线性或分枝的、饱和或不饱和的、未取代的或至少单取代的脂族残基或未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基残基，其可以通过线性或分枝的、未取代的或至少单取代的亚烷基基团连接和/或可以与未取代的或至少单取代的单-或多环环系稠合；R⁹、R¹³、R¹⁴、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³、R²⁴、R²⁵、R²⁶、R²⁷、R²⁸、R²⁹、R³⁰、R³¹、R³²、R³³和R³⁴，在每种情况下相互独立地，表示氢残基；线性或分枝的、饱和或不饱和的、未取代的或至少单取代的脂族残基或未取代的或至少单取代的芳基或杂芳基残基，其可以通过线性或分枝的、未取代的或至少单取代的亚烷基连接和/或可以与未取代的或至少单取代的单-或多环环系稠合；M¹表示芳基或杂芳基残基，其可以被至少一个其它的取代基取代和/或可以与未取代的或至少单取代的单-或多环环系稠合；和M²表示芳基或杂芳基残基，其可以是未取代的或至少单取代的并且可以与未取代的或至少单取代的单-或多环环系稠合；在每种情况下以其纯的立体异构体之一的形式存在，特别是对映异构体或非对映异构体，其外消旋体或以立体异构体的混合物的形式，特别是对映异构体和/或非对映异构体，以任何混合比，或在每种情况下以相应的盐的形式，或在每种情况下以相应的溶剂化物的形式存在。