[发明专利]作为有效PARP抑制剂的吡唑并喹诺酮有效
申请号: | 200780013585.9 | 申请日: | 2007-02-15 |
公开(公告)号: | CN101421268A | 公开(公告)日: | 2009-04-29 |
发明(设计)人: | T·D·彭宁;朱贵东;V·B·甘地;龚建春;V·L·吉兰达 | 申请(专利权)人: | 艾博特公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/438;A61P35/00;C07D491/04;C07D495/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 健;李连涛 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 式(I)化合物抑制PARP酶,并且可用于治疗与PARP有关的疾病或障碍。本文还公开了含有式(I)化合物的药物组合物,包括式(I)化合物的治疗方法,以及包括式(I)化合物的抑制PARP酶的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 有效 parp 抑制剂 吡唑 喹诺酮 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物式(I)或者其治疗学可接受的盐、前药或前药的盐,其中R1和R2与其连接的原子一起形成5、6、7或8元环烷基或杂环,所述环烷基或杂环可以是未取代的或者被1、2或3个独立地选择下列的取代基取代:烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、C1-C6烷基、炔基、芳基、芳基烷氧基羰基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、杂环、杂环烷基、杂环羰基、杂环羰基烷基、杂环磺酰基、杂芳基、杂芳基烷基、羟基、羟基烷基、硝基、NRARB、(NRARB)烷基、(NRARB)羰基、(NRARB)羰基烷基和(NRARB)磺酰基;R3选自烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、C1-C6烷基、炔基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、杂环、杂环烷基、杂环羰基、杂环羰基烷基、杂环磺酰基、杂芳基、杂芳基烷基、氢、羟基、羟基烷基、硝基、NRARB、(NRARB)烷基、(NRARB)羰基、(NRARB)羰基烷基和(NRARB)磺酰基;X是NR4;R4选自C1-C6烷基、烷氧基羰基烷基、芳基烷基、羧基烷基、氰基烷基、环烷基、环烷基烷基、氢、(NRARB)烷基、(NRARB)羰基、(NRARB)羰基烷基、-烷基-O-C(O)-(NRARB)、甲酰基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基、羟基烷基、烷氧基烷基和卤代烷基;并且RA和RB独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基、芳基烷基、芳基烷基羰基、芳基烷氧基、芳基烷氧基羰基、环烷基、环烷基烷基和杂环;如果R3是C1-烷基且R4是C1-烷基,并且由R1和R2形成的环是杂环,那么该杂环可以不被甲基或甲基羰基取代;并且如果R3是C1-烷基且R4是C1-烷基,并且由R1和R2形成的环是环烷基,那么该环烷基必须是被取代的;并且其中由R3和R4代表的芳基、环烷基、杂环和杂环烷基其本身或者作为另一基团的一部分,独立地是未取代的或者被1、2或3个独立地选择下列的取代基取代:烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、C1-C6-烷基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷硫基、烷硫基烷基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基烷氧基羰基、羧基、氰基、环烷基、环烷基烷基、甲酰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟基烷基、巯基、硝基、氧代基、-NRARB、(NRARB)烷基、(NRARB)羰基、(NRARB)羰基烷基、(NRARB)磺酰基、烷基磺酰基、杂环、杂环烷基、杂芳基和杂芳基烷基,其中所述取代基本身进一步被取代。
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