[发明专利]核酸保护基的脱离方法无效

专利信息
申请号: 200780013782.0 申请日: 2007-02-26
公开(公告)号: CN101421289A 公开(公告)日: 2009-04-29
发明(设计)人: 北川英俊;增田博文 申请(专利权)人: 日本新药株式会社
主分类号: C07H19/067 分类号: C07H19/067;C07H19/10;C07H19/167;C07H19/20;C07H21/02;C07H21/04
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 范 征
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明的目的是提供对于核糖的2’位羟基被所述取代基(I)保护、3’位羟基和5’位羟基被硅取代基保护的核糖核酸衍生物,以低成本大量且高效地将保护核糖的3’位羟基和5’位羟基的硅取代基脱离的方法,式(I)中,WG1表示吸电子基团。通过使通式(2)表示的叔胺和氢氟酸的盐或叔胺和氢氟酸的混合物作用于通式(1)表示的核糖核酸衍生物,将保护核糖的3’位羟基和5’位羟基的硅取代基脱离,藉此制造通式(3)表示的核糖核酸衍生物。
搜索关键词: 核酸 保护 脱离 方法
【主权项】:
1.以下的通式(3)表示的核糖核酸衍生物的制造方法,其特征在于,使以下的通式(2)表示的叔胺和氢氟酸的盐或叔胺和氢氟酸的混合物作用于以下的通式(1)表示的核糖核酸衍生物,将保护核糖的3’位羟基和5’位羟基的硅取代基脱离,式(1)、(2)及(3)中,Bz表示可具有保护基的核酸碱基或其修饰体,R7a、R7b、R7c分别相同或不同,表示烷基,或者R7a、R7b、R7c表示与邻接的氮原子一起形成的2环性饱和氨基环基,x表示1~30的范围内的数,WG1表示吸电子基团,A表示以下的通式(4a)或(4b)表示的硅取代基,式(4a)及(4b)中,R6表示烷基。
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