[发明专利]用作5-HT2A血清素受体调节剂的苯基-吡唑的晶型和其制备方法有效
| 申请号： | 200780014547.5 | 申请日： | 2007-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN101479248A | 公开（公告）日： | 2009-07-08 |
| 发明（设计）人： | 陶菲克·加尔巴维;迪帕简·森古普塔;阿什维·M·克里希南;奈内什·山;马克·马西亚斯;瑞安·M·哈特;爱德华·A·拉里 | 申请（专利权）人： | 艾尼纳制药公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;A61K31/415;A61P7/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孟 锐 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及制备用作5-HT2A血清素受体活性调节剂的式(I)苯基-吡唑和其盐和医药组合物的方法。本发明还涉及用于所述方法中的中间体、和其制备。本发明还涉及5-HT2A血清素受体调节剂的晶型、其组合物和其使用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 ht2a 血清 受体 调节剂 苯基 吡唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(I)化合物、或其盐形式的方法：![]()
其中：R1为C1-C8烷基、卤基、C1-C8卤代烷基或C1-C8烷氧基；X为O、S、NR2或CHR2；且R2为H、C1-C8烷基、C1-C8酰基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、芳基烷基、芳基、杂芳基或杂芳基烷基，其各自视情况经C1-C8烷基、卤基、C1-C8卤代烷基或C1-C8烷氧基取代；所述方法包含使式(II)化合物：![]()
与式(III)化合物：![]()
在三取代膦和具有式(A)的化合物存在下反应：![]()
其中：Ra和Rb各自独立为C1-C10烷基或C1-C7环烷基；以形成所述式(I)化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于艾尼纳制药公司，未经艾尼纳制药公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200780014547.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
