[发明专利]二唑烷二酮化合物无效
| 申请号： | 200780014661.8 | 申请日： | 2007-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN101426775A | 公开（公告）日： | 2009-05-06 |
| 发明（设计）人： | 根来贤二;岩崎史良;大贯圭;黑崎寿夫;米德康博;朝井范夫;吉田茂;曾我孝利 | 申请（专利权）人： | 安斯泰来制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D271/06 | 分类号： | C07D271/06;A61P3/10;A61K31/4245;A61P43/00;A61K31/4439;C07D413/12;A61P3/08 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 樊卫民;郭国清 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供可以作为医药、特别是胰岛素分泌促进剂、糖尿病等GPR40参与的疾病的预防、治疗剂使用的化合物。发现具有如下特征的噁二唑烷二酮化合物或其制药学上容许的盐具有优良的GPR40激动剂活性：在噁二唑烷二酮环的2位上具有通过连接基与环状基结合的苄基等取代基。另外，本发明的噁二唑烷二酮化合物显示优良的胰岛素分泌促进作用和降血糖作用，因此作为胰岛素分泌促进剂、糖尿病的预防、治疗剂有用。 | ||
| 搜索关键词： | 二唑烷二酮 化合物 | ||
【主权项】：
1.由下式(I)表示的噁二唑烷二酮化合物或其制药学上容许的盐，![]()
式中的符号表示如下含义，R1：-H、卤素、-R0、卤代低级烷基、-ORz、-S-R0或-O-卤代低级烷基；R0：低级烷基；Rz：相同或相互不同，-H或低级烷基；L：*-低级亚烷基-O-、*-低级亚烷基-N(Rz)-或*-CON(Rz)-，其中L中的*表示与A环之间的键；A环：苯、吡啶、噻吩、哌啶、二氢吡啶、嘧啶或四氢喹啉；B环：苯或吡啶；R2：各自相同或相互不同，-卤素、-R0、卤代低级烷基、-ORz、-S-R0、-O-卤代低级烷基、-O-低级亚烷基-芳基或氧代基；n：0、1或2；R3：-卤素、-R0、-卤代低级烷基、-O-R0、-S-R0、-O-卤代低级烷基、-X-(可被取代的苯基)或-X-(可被取代的杂芳基)；X：单键、O、S或N(Rz)；R4：-H或低级烷基；或者R1与R4可以成为一体而形成低级亚烷基；其中，不包括2-{4-[2-(4-甲基-6-氧代-2-丙基嘧啶-1(6H)-基)乙氧基]苄基}-1，2，4-噁二唑烷-3，5-二酮和2-{4-[2-(2-乙基-4-甲基-6-氧代嘧啶-1(6H)-基)乙氧基]苄基}-1，2，4-噁二唑烷-3，5-二酮。
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