[发明专利]牢固结合的碱基-修饰的寡核苷酸和人工核酸酶组合的反义药剂无效
| 申请号： | 200780015898.8 | 申请日： | 2007-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN101437943A | 公开（公告）日： | 2009-05-20 |
| 发明（设计）人： | 马蒂·卡拉尔森;马特·萨尔玛;梅伊斯·皮尔维 | 申请（专利权）人： | 波罗的科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C12N15/11 | 分类号： | C12N15/11;A61K31/7115 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 杨 青;樊卫民 |
| 地址： | 爱沙尼*** | 国省代码： | 爱沙尼亚;EE |
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| 摘要： | 本发明提供了具有螯合部分和寡核苷酸序列的化合物，其中寡核苷酸包含一个或多个修饰的核碱基，例如羟基核碱基。所公开的化合物适合用于反义疗法。螯合部分可以与镧系金属的离子复合。这些化合物是有效的核酸翻译抑制剂，对靶核酸有的结合亲和性增加。本发明也包含组合物以及使用这些组合物进行反义治疗的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 牢固 结合 碱基 修饰 寡核苷酸 人工 核酸酶 组合 反义 药剂 | ||
【主权项】：
1. 包含具有5到150个核碱基的寡核苷酸和与该寡核苷酸连接的螯合部分的化合物，其中所述核碱基的至少一个是选自5-巯基胞嘧啶、5-巯基尿嘧啶、8-巯基鸟嘌呤、8-巯基腺嘌呤、5-羟基胞嘧啶、5-羟基尿嘧啶、8-羟基腺嘌呤和8-羟基鸟嘌呤的修饰的核碱基。
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