[发明专利]哌啶衍生物，制备它们的方法，它们作为治疗剂的用途和含有它们的药物组合物

摘要

本发明提供了式(I)化合物，其中各基团如本申请中所定义；本发明涉及制备所述化合物的方法；并且涉及所述化合物在治疗趋化因子(如CCR3)介导的疾病中的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其药用盐：其中：Ar¹为苯基或萘基，所述苯基或萘基中的任一个任选被氯、氟、甲基或CF₃取代；Ar²为苯基、萘基、咪唑基、吡嗪基、噻吩基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并咪唑基、喹啉基、喹唑啉基、异喹啉基、5-苯基氨基-1，3，4-噁二唑基或3-吡啶基-1，2，4-噁二唑基；其中Ar²被CO₂R’、四唑基、(CH₂)_mR³、CH₂CH(CH₃)R⁴、CH₂C(CH₃)₂R⁵、O(CH₂)_kR⁶或S(CH₂)_qR⁷取代；以及Ar²任选地又被选自下列的一个或多个基团取代：卤素、羟基、硝基、S(O)_r(C_1-6烷基)、S(O)₂NH₂、S(O)₂NH(C_1-6烷基)、S(O)₂N(C_1-6烷基)₂、NH₂、NH(C_1-6烷基)、N(C_1-6烷基)₂、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-6烷基)、C(O)N(C_1-6烷基)₂、CO₂H、CO₂(C_1-6烷基)、NHC(O)(C_1-6烷基)、NHS(O)₂(C_1-6烷基)、C(O)(C_1-6烷基)、CF₃或OCF₃；其中烷基或烷氧基任选被NR⁸R⁹取代；R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷独立为CO₂R^*或四唑基；R⁸和R⁹独立为氢或C_1-4烷基，或R⁸和R⁹与它们相连的氮一起形成环(例如氮杂、吡咯烷、哌啶、高哌啶、吗啉或哌嗪)，所述环任选在远端氮上被C_1-4烷基取代；R’和R^*独立为氢、C_1-6烷基或苯基(C_1-4烷基)；其中所述苯基任选被以下基团取代：卤素、羟基、硝基、S(O)_t(C_1-4烷基)、S(O)₂NH₂、S(O)₂NH(C_1-4烷基)、S(O)₂N(C_1-4烷基)₂、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-4烷基)、C(O)N(C_1-4烷基)₂、CO₂H、CO₂(C_1-4烷基)、NHC(O)(C_1-4烷基)、NHS(O)₂(C_1-4烷基)、C(O)(C_1-4烷基)、CF₃或OCF₃；或每个CO₂R’或CO₂R^*独立为(CO₂^-)_pR^p+，其中R^p+为单价阳离子(例如碱金属阳离子)或两个羧酸根可与二价阳离子(例如碱土金属阳离子)配位；或每个四唑基独立为(四唑基^g-)R^g+，其中R^g+为单价阳离子(例如碱金属阳离子)或两个四唑分子可与二价阳离子(例如碱土金属阳离子)配位；r和t独立为0、1或2；m、k和q独立为1、2或3；条件是：若Ar¹为3，4-二氯苯基，则Ar²不为3-(CO₂C₂H₅)苯基。