[发明专利]制备紫杉烷衍生物的方法有效
| 申请号： | 200780017066.X | 申请日： | 2007-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN101448839A | 公开（公告）日： | 2009-06-03 |
| 发明（设计）人： | B·加贝塔;D·西赛里 | 申请（专利权）人： | 因德纳有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;A61K31/357;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及合成13-(N-Boc-β-异丁基丝氨酰基)-14-β-羟基浆果赤霉素III-1，14-碳酸酯(I)的改进方法，其中浆果赤霉素骨架的1，14-羟基的碳酸酯化是用二(三氯甲基碳酸酯)进行的并且7-羟基用三氯乙酰基保护。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 紫杉 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备13-(N-Boc-β-异丁基丝氨酰基)-14-β-羟基浆果赤霉素III-1，14-碳酸酯(I)的方法![]()
该方法包括以下步骤：a)将14β-羟基-10-脱乙酰基浆果赤霉素III(IV)的10-羟基乙酰化![]()
b)将(V)与二(三氯甲基)碳酸酯反应，得到1，14碳酸酯衍生物(VI)![]()
c)将(VI)与三氯乙酰氯反应得到(VII)![]()
将(VII)与(4S，5R)-N-Boc-2-(2，4-二甲氧基苯基)-4-异丁基-1-噁唑烷-5-甲酸反应，得到(VIII)![]()
d)用碱从化合物(VIII)中除去保护的三氯乙酰基![]()
e)从化合物(IX)中除去二甲氧基亚苄基保护基![]()
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