[发明专利]用于抑制整联蛋白的新的杂环化合物及其应用

摘要

本发明涉及式(I)的化合物和它们用于抑制整联蛋白的用途，G——Z——A——Ar——Ψ(I)；其中A是选自包含芳香族杂环5元环系统的组的基团；Ar是选自包含任选地取代的5-和6-元芳香环系统的组的基团，其中所述环系统包含0，1，2或3个杂原子，所述杂原子选自包含N，O和S的组；Z是接头并且Ψ是式(II)的基团如右式。

主权项

1.式(I)的化合物，G——Z——A——Ar——Ψ(I)其中A是选自包含芳香族杂环5元环系统的组的基团；Ar是选自包含任选地取代的5和6元芳香环系统的组的基团，其中所述环系统含有0，1，2或3个杂原子，所述杂原子选自包含N，O和S的组；Z是单独地并且独立地选自包含(CH₂)_n-E-(CH₂)_m-L-(CH₂)_k和(CH₂)_m-L-(CH₂)_k的组的基团，其中E是不存在或存在的基团，其中如果E存在的话，E选自包含O，S，NH，NR^a，CO，SO，SO₂，乙炔和取代的乙烯的组；L是不存在或存在的基团，其中如果L存在的话，L单独地并且独立地选自包含O，S，NH，NR^b，CO，SO，SO₂，取代的乙烯和乙炔的组；和k，m和n单独地并且独立地是0，1，2或3；是式(II)的基团其中Q是选自包含下列的组的基团：直接的键，C1-C4烷基，C＝O，C＝S，O，S，CR^aR^b，NR^a-NR^b，N＝N，CRa＝N，N＝CR^a，(C＝O)-O，O-(C＝O)，SO₂，NR^a，(C＝O)-NR^a，NR^a-(C＝O)-NR^b，NR^c-(C＝O)，O-(C＝O)-NR^c，NR^c-(C＝O)-O，NR^c-(C＝S)，(C＝S)-NR^c，NR^c-(C＝S)-NR^d，NR^c-SO₂和SO₂-NR^c，R₁、R^a、R^b、R^c和R^d是单独地和独立地选自包含下列的组的基团：H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳烷基、取代的杂芳烷基、环烷基烷基、取代的环烷基烷基、杂环基烷基、取代的杂环基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、烷氧基环烷基、取代的烷氧基环烷基、烷氧基杂环基、取代的烷氧基杂环基、烷氧基芳基、取代的烷氧基芳基、烷氧基杂芳基、取代的烷氧基杂芳基、烷硫基烷基、取代的烷硫基烷基、烷硫基环烷基和取代的烷硫基环烷基、羟基、取代的羟基、氧代、硫代、取代的硫代、氨基羰基、取代的氨基羰基、甲酰基、取代的甲酰基、硫醛基、取代的硫醛基、氨基、取代的氨基、羟基、取代的羟基、巯基、取代的巯基、肼基、取代的肼基、二氮烯、取代的二氮烯、亚胺、取代的亚胺、脒基、取代的脒基、亚氨基甲基氨基、取代的亚氨基甲基氨基、脲基、取代的脲基、甲酰基氨基、取代的甲酰基氨基、氨基羰基氧基、取代的氨基羰基氧基、羟基羰基氨基、取代的羟基羰基氨基、羟基羰基、取代的羟基羰基、甲酰氧基、取代的甲酰氧基、硫醛基氨基、取代的硫醛基氨基、氨基硫代羰基、取代的氨基硫代羰基、硫脲基、取代的硫脲基、磺酰基、取代的磺酰基、磺酰氨基、取代的磺酰氨基、氨基磺酰基、取代的氨基磺酰基、氰基和卤素；R₂是疏水部分；R₃是选自包含OH、C1-C8烷氧基和芳基C0-C6烷氧基的组的基团；R₄是选自包含氢、卤素和C1-C4烷基的组的基团；及G是含有碱性部分的基团。