[发明专利]TEREPHTHALAMATE化合物和组合物及其作为HIV整合酶抑制剂的用途无效
| 申请号： | 200780017209.7 | 申请日： | 2007-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN101443007A | 公开（公告）日： | 2009-05-27 |
| 发明（设计）人： | 贺耘;王志伟;吴报根 | 申请（专利权）人： | IRM责任有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/44 | 分类号： | A61K31/44;A61K31/165;A61K31/535;C07C233/79;C07D211/82;C07D265/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隗永良 |
| 地址： | 百慕大群岛(*** | 国省代码： | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要： | 本文描述了具有terephthalamate结构特征的化合物。本文还描述了制备这类化合物的方法，使用这类化合物调节HIV整合酶活性的方法和包含这类化合物的药物组合物和药物。本文还描述了使用这类化合物、药物组合物和药物治疗和/或预防和/或抑制和/或改善AIDS或HIV感染病理学和/或症状学情况的方法。 | ||
| 搜索关键词： | terephthalamate 化合物 组合 及其 作为 hiv 整合 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
1.具有式(I)结构的化合物：![]()
式(I)其中R1为H、烷基或取代的烷基；R2为H、烷基、取代的烷基、-C(O)-烷基或-C(O)-取代的烷基；R3为H、烷基、取代的烷基、-C(O)-烷基或-C(O)-取代的烷基；R4为H、烷基或取代的烷基；或-O-R3-R4-N-一起构成任选取代的6或7元环；Ra为H、卤素、C1-C6烷基或C1-C6取代的烷基；Rb为H、卤素、C1-C6烷基或C1-C6取代的烷基；R5为任选取代的C3-C5环烷基、任选取代的低级杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；其中每个取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、-N3、＝O、＝S、＝NH、-SO2、硝基烷基、氨基、二烷基氨基、二芳基氨基、二芳基烷基氨基、氰酰基、异氰酰基、氰硫基、异氰硫基、胍基、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、脲基、异脲基、硫脲基、异硫脲基、巯基、硫烷基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺基、膦酰基、磷脂酰基、磷酰胺基、-L1-H、-L1-烷基、-L1-取代的烷基、-L1-杂烷基、-L1-卤代烷基、-L1-全卤代烷基、-L1-链烯基、-L1-取代的链烯基、-L1-杂烯基、-L1-卤代链烯基、-L1-全卤代链烯基、-L1-炔基、-L1-取代的炔基、-L1-杂炔基、-L1-卤代炔基、-L1-全卤代炔基、-L1-环烷基、-L1-取代的环烷基、-L1-杂环烷基、-L1-取代的杂环烷基、-L1-环烯基、-L1-取代的环烯基、-L1-杂环烯基、-L1-取代的杂环烯基、-L1-环炔基、-L1-取代的环炔基、-L1-杂环炔基、-L1-取代的杂环炔基、-L1-未取代的芳基、-L1-杂芳基和-L1-取代的杂芳基；其中-L1-为键、-亚烷基-、-杂亚烷基-、-亚链烯基-、-亚炔基-、-亚芳基-、-杂亚芳基-、-O-、-S-、-NH-、-C(O)-、-C(S)-、OC(O)-、-C(O)O-、SC(O)-、-C(S)O-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-C(S)NH-、-NHC(S)-、-S(O)-、-S(O)2-或-S(O)NH-；n为0、1或2；及其药学上可接受的盐，药学上可接受的N-氧化物，药物活性代谢物，药学上可接受的前体药物，药学上可接受的溶剂合物。
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