[发明专利]人免疫缺陷病毒复制的抑制剂

摘要

本发明涉及式(I)化合物、其包含可检测标记的衍生物、其组合物以及其用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的用途。具体地，本发明提供了新的HIV复制抑制剂、包含所述化合物的药物组合物以及使用这些化合物用于治疗HIV感染的方法。

主权项

1.式(I)表示的化合物的异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或互变异构体：其中：键a为双键并且键b为单键，或键a为单键并且键b为双键；当键a为单键时，X为O或NR¹；或当键a为双键时，X为N；R¹为H、(C_1-6)烷基、(C_1-6)卤代烷基、(C_3-7)环烷基-(C_1-6)烷基-、芳基-(C_1-6)烷基-或Het-(C_1-6)烷基-；其中(C_1-6)烷基、(C_3-7)环烷基-(C_1-6)烷基-、芳基-(C_1-6)烷基-及Het-(C_1-6)烷基-各自任选地被-OH、-O(C_1-6)烷基、-SH、-S(C_1-6)烷基、-NH₂、-NH(C_1-6)烷基或-N((Cx)烷基)₂取代；当键b为单键时，R²为H、(C_1-6)烷基或-O(C_1-6)烷基；或当键b为双键时，R²为O；R³为(C_1-6)烷基、(C_1-6)卤代烷基、(C_2-6)烯基、(C_2-6)炔基、(C_3-7)环烷基-(C_1-6)烷基-、芳基-(C_1-6)烷基-、Het-(C_1-6)烷基-或-Y-R³¹，且键c为单键；或R³为(C_1-6)亚烷基且键c为双键；其中Y为O或S且R³¹为(C_1-6)烷基、(C_1-6)卤代烷基、(C_2-6)烯基、(C_2-6)炔基、(C_3-7)环烷基、芳基、(C_3-7)环烷基-(C_1-6)烷基-、芳基-(C_1-6)烷基-或Het-(C_1-6)烷基-；其中(C_1-6)亚烷基、(C_1-6)烷基、(C_1-6)卤代烷基、(C_2-6)烯基、(C_2-6)炔基、(C_3-7)环烷基-(C_1-6)烷基-、芳基-(C_1-6)烷基-、Het-(C_1-6)烷基-及-Y-R³¹各自任选地被1至3个各自独立选自(C_1-6)烷基、卤素、氰基、氧代基及-O(C_1-6)烷基的取代基取代；R⁴为芳基或Het，其中芳基及Het各自任选地被1至5个各自独立选自以下基团的取代基取代：卤素、(C_1-6)烷基、(C_2-6)烯基、(C_1-6)卤代烷基、(C_3-7)环烷基、-OH、-O(C_1-6)烷基-、-SH、-S(C_1-6)烷基、-NH₂、-NH(C_1-6)烷基及-N((C_1-6)烷基)₂；其中(C_1-6)烷基任选地被羟基、氰基或氧代基取代；R⁶及R⁷各自独立选自H、卤素、(C_1-6)烷基及(C_1-6)卤代烷基；其条件为当键a为单键并且键b为双键；且X为NR¹；R¹为H；且R²为O；且R⁴为未被取代的苯基；R⁶为Cl；R⁷为H；且键c为双键时，则R³不为＝CH-CH(CH₃)₂；且其中Het为具有1至4个各自独立选自O、N及S的杂原子的4元至7元饱和、不饱和或芳香杂环，或只要可能具有1至5个各自独立选自O、N及S杂原子的7元至14元饱和、不饱和或芳香杂多环；或其盐或酯。