[发明专利]脲型肉桂酰胺衍生物无效
申请号: | 200780018090.5 | 申请日: | 2007-05-18 |
公开(公告)号: | CN101448793A | 公开(公告)日: | 2009-06-03 |
发明(设计)人: | 木村祯治;川野弘毅;土井江梨子;北泽则孝;宫川武彦;佐藤信明;金子敏彦;慎光玉;伊藤康一;高石守;佐佐木健雄;萩原博昭 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/454;A61K31/513;A61P25/28;C07D249/06;C07D249/08;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/10;C07D405/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明公开了以右式(I)表示的化合物或其药理学可接受的盐。还公开了所述化合物或盐作为药物产品的用途。(在该式中,Ar1表示可以被C1-6烷基取代的咪唑基;Ar2表示可以被C1-6烷氧基取代的苯基;X1表示单键;R1和R2分别表示可以被取代基如5-至14-元芳族杂环基团取代的C1-6烷基等;R3表示氢原子等)。 | ||
搜索关键词: | 肉桂 衍生物 | ||
【主权项】:
1. 式(I)表示的化合物:[式1]或其药理学可接受的盐,其中Ar1表示咪唑基或三唑基,其可以被1至3个选自下面所示的取代基组A1的取代基取代;Ar2表示吡啶基或苯基,其可以被1至3个选自下面所示的取代基组A2的取代基取代;X1表示单键、可以被1至3个选自下面所示的取代基组A3的取代基取代的C1-6亚烷基或可以被1至3个选自下面所示的取代基组A3的取代基取代的C2-6亚链烯基;(1)R1和R2相同或不同并且各自表示选自下面所示的取代基组A4的基团;或者(2)R1和R2与它们所键合的氮原子一起形成可以被1至4个选自取代基组A4的取代基取代且由式(II)表示的5-至11-元杂环基团:[式2]其中Y1表示(1)-NH-,(2)-O-,(3)-S-,(4)-SO-,(5)-SO2-,(6)-CH2-,(7)-CO-,(8)-CONH-,(9)-NHCO-,(10)-CR5=CR6-(其中R5和R6相同或不同并且各自表示选自下面所示的取代基组A4的取代基),(11)单键或(12)>C=CR13R14(其中R13和R14相同或不同并且各自表示选自下面所示的取代基组A4的取代基);和ma和mb各自表示0至4的整数;和R3表示选自下面所示的取代基组A4的基团,或者与-N-CO-N-R2一起表示5-至8-元环基团;取代基组A1:(1)氢原子,(2)卤素原子和(3)C1-6烷基(其中该C1-6烷基可以被1至3个选自卤素原子、羟基、氰基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基和C1-6烷基羰基的取代基取代);取代基组A2:(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)氰基和(4)C1-6烷氧基(其中该C1-6烷氧基可以被1至3个选自卤素原子、氰基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C3-8环烷基的取代基取代);取代基组A3:(1)氢原子和(2)C1-6烷基(其中该C1-6烷基可以被1至3个选自下组的取代基取代:甲酰基、卤素原子、羟基、具有保护基的羟基、氰基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、氨基(其中该氨基可以被任选具有1至5个卤素原子的C1-6烷基取代)、可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的6-至14-元芳族烃环基团、可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的5-至14-元芳族杂环基团、可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的6-至14-元非芳族烃环基团、可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的5-至14-元非芳族杂环基团和-X-A(其中X表示亚氨基、-O-或-S-,A表示可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的6-至14-元芳族烃环基团或5-至14-元芳族杂环基团));取代基组A4:(1)氢原子,(2)卤素原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)硝基,(6)C3-8环烷基,(7)C2-6链烯基,(8)C2-6炔基,(9)C3-8环烷氧基,(10)C3-8环烷硫基,(11)甲酰基,(12)C1-6烷基羰基,(13)C1-6烷硫基,(14)C1-6烷基亚磺酰基,(15)C1-6烷基磺酰基,(16)羟基亚氨基,(17)C1-6烷氧基亚氨基,(18)可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的C1-6烷基,(19)可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的C1-6烷氧基,(20)可以被1或2个选自取代基组A4的取代基取代的氨基,(21)可以被1或2个选自取代基组A4的取代基取代的氨基甲酰基,(22)可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的6-至14-元芳族烃环基团,(23)可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的5-至14-元芳族杂环基团,(24)可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的6-至14-元非芳族烃环基团,(25)可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的5-至14-元非芳族杂环基团,(26)C2-6链烯氧基,(27)C2-6炔氧基,(28)C3-8环烷基亚磺酰基,(29)C3-8环烷基磺酰基,(30)-X-A(其中X表示亚氨基、-O-或-S-,A表示可以被1至3个选自取代基组A4的取代基取代的6-至14-元芳族烃环基团或5-至14-元芳族杂环基团),(31)-CO-A(其中A如上文所定义)和(32)=CH-A(其中A如上文所定义)。
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