[发明专利]用于调节FXR的化合物和方法无效
申请号: | 200780018240.2 | 申请日: | 2007-05-22 |
公开(公告)号: | CN101448798A | 公开(公告)日: | 2009-06-03 |
发明(设计)人: | M·G·贝尔;R·A·多蒂;M·S·道林;M·J·格宁;P·A·兰德;马天伟;N·B·曼特洛;J·M·奥乔阿达;L·S·施特尔策;R·E·斯蒂茨;A·M·沃肖斯基 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D249/12 | 分类号: | C07D249/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;A61K31/4192;A61P3/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;陈润杰 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了可用于治疗血脂异常和相关疾病的式(I)化合物,其中各变量如本文所定义,以及它们的药物组合物和使用方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 调节 fxr 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.下式化合物
其中p是0、1或2;X1是C或N且X2是C或N;条件是X1和X2不都是N;R1和R2独立地选自氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基和卤代;R3独立地选自氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基和卤代;R4b选自氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C6环烷基和C4-C5烷基环烷基;R5和R5a独立地选自氢和C1-C3烷基;R6选自氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、卤代和-NO2;L1选自键、CRa=CRb、乙炔基、C1-C3烷基-S-、C1-C3烷基-O-、N(Rc)-C1-C3烷基和-C1-C3烷基-N(Rc)-,其中Ra和Rb独立地选自氢和C1-C3烷基;且Rc独立地选自H、C1-C5烷基、C1-C3烷基苯基和C4-C8烷基环烷基;Ar1选自吲哚基、苯并噻吩基、苯并异噻唑基、吲唑基、萘基、苯基、吡啶基、吡唑基、吡咯基、噻吩基、噻唑基和呋喃基,各自任选地被一个或两个独立地选自下组的基团取代:羟基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、卤代、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、-OC1-C2烷基苯基和NHC(O)R10;R7选自-COOH、-C1-C3烷基COOH、-O-C1-C3烷基COOH、-C3-C8环烷基COOH和-CONR11R11;每个R10独立地选自氢、C1-C3烷基和苯基;每个R11独立地是氢或C1-C5烷基;或其可药用盐。
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