[发明专利]取代的联苯基羧酸类及其衍生物

摘要

本发明涉及具有X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₉和R₁₀的定义的具有通式(I)的化合物，和/或其盐或酯。此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病的用途和其用于调节γ-分泌酶活性的用途，其中A是O、NH、S；X是键或者基团-CR₅R₆；Y是羧基基团-C(O)OH或者取代的或未取代的四唑基团。

主权项

1、具有通式(I)的化合物及其溶剂合物、水合物、酯、和药学可接受的盐：其中A是O、NH、S；X是键或者基团-CR₅R₆其中R₅和R₆相互独立地选自H；选自以下基团的烷基：CH₃、C₂H₅、异-C₃H₇、正-C₃H₇、异-C₄H₉、正-C₄H₉、仲-C₄H₉、叔-C₄H₉；选自以下的烯基：C₂H₃、异-C₃H₅、正-C₃H₅、正-C₄H₇、异-C₄H₇、仲-C₄H₇；其中在所述烷基或烯基任意基团中的一个或多个H原子任选可被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：OH、F、Cl、Br、I和CF₃；或者R₅、R₆可以与它们所连接的碳原子一起共同形成饱和或不饱和、取代的或未取代的、具有3至6个C-原子的环，并且其可在所述环中含有一个或多个来自N、S或O的组的杂原子，并且如果存在一个以上杂原子时其杂原子可以相同或不同；R₁、R₂、R₃和R₄独立地选自H；F；Cl；Br；I；CN；OH；C(O)N(R₇R₈)；S(O)₂R₇；SO₂N(R₇R₈)；S(O)N(R₇R₈)；N(R₇)S(O)₂R₈；N(R₈)S(O)R₈；S(O)₂R₇；N(R₇)S(O)₂N(R₈R_8a)；SR₇；N(R₇R₈)；N(R₇)C(O)R₈；N(R₇)C(O)N(R₈R_8a)；N(R₇)C(O)OR₈；OC(O)N(R₇R₈)；C(O)R₇；取代和未取代的C₁-C₄-烷基和取代和未取代的C₁-C₄-烷氧基，并且其中基团C₁-C₄-烷基和C₁-C₄-烷氧基的所述取代基选自F、Cl、Br、I、CF₃；R₇、R₈、R_8a独立地选自H；C₁-C₄-烷基；杂环基；和C_3-7环烷基，其中C₁-C₄-烷基；杂环基；和C_3-7环烷基任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I和CF₃；Y是羧基基团-C(O)OH或者取代的或未取代的四唑基团；R₉、和R₁₀独立地是H、F、或CF₃。