[发明专利]2-烷氧基-3,4,5-三羟基-烷基酰胺-苯并吖庚因,它们的制备,含有它们的组合物和用途无效

专利信息
申请号: 200780018996.7 申请日: 2007-05-23
公开(公告)号: CN101454290A 公开(公告)日: 2009-06-10
发明(设计)人: J·张;F·纳迪;A·康默康 申请(专利权)人: 赛诺菲-安万特
主分类号: C07D223/16 分类号: C07D223/16;C07D405/12;C07D493/04;C07D307/32;A61K31/55;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘维升;林 森
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明特别地涉及2-烷氧基-3,4,5-三羟基-烷基酰胺-苯并吖庚因,它们的制备,含有它们的组合物,和它们作为药物尤其是抗癌剂的用途。
搜索关键词: 烷氧基 羟基 烷基 它们 制备 含有 组合 用途
【主权项】:
1、下式(I)的产品:式中:a)R1独立地选自(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基(C1-C12)烷基、环烷基(C2-C12)烯基、环烷基(C2-C12)炔基、杂环基(C1-C12)烷基、杂环基(C2-C12)烯基、杂环基(C2-C12)炔基、芳基(C1-C12)烷基、芳基(C2-C12)烯基、芳基(C2-C12)炔基、杂芳基(C1-C12)烷基、杂芳基(C2-C12)烯基、杂芳基(C2-C12)炔基,每个R1的芳基任选地被一个或多个卤素取代;b)R2选自(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、(C1-C6)烷基硫代(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、芳氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;c)R3选自H、COO(R5)、CONH(R5)、CO(R5)、O(R5)、R5;d)R4独立地选自H、F、Cl、Br、N(R5)2、NO2、CN、COO(R5)、CON(R5)2、NHCO(R5)、NHCOO(R5)、OCONH(R5)、O(R5)、R5或者,两个与2个苯基相邻碳相连的取代基R4一起构成选自环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的环,它任选地被一个或多个R4取代;e)m的值是0、1、2、3或4;f)R5独立地选自非结合电子对、H、(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、卤代(C1-C12)烷基、芳基(C1-C12)烷基、杂芳基(C1-C12)烷基、杂芳基芳基(C1-C12)烷基、芳基、杂芳基、环烷基,式中每个R5任选地被至少一个选自下述的取代基取代:OH、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、芳基(C1-C4)烷基、芳基、杂芳基(C1-C4)烷基、杂芳基、-N(CH3)2、-NH2、CONH2每个Rz独立地选自H、COO(R5)、CONH(R5)、CON(R5)2、CO(R5)、R5,式中每个R5独立地选自(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、芳基(C1-C4)烷基、杂芳基(C1-C4)烷基,式中每个R5任选地被选自下述的取代基取代:OH、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、芳基(C1-C4)烷基、芳基、杂芳基(C1-C4)烷基、杂芳基;其条件是当R1是(E)-CH=CH-C(CH3)3,R2是甲基和R3是H时,那么m不是0。
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