[发明专利]新的MCH受体拮抗剂无效
申请号: | 200780019548.9 | 申请日: | 2007-06-08 |
公开(公告)号: | CN101454328A | 公开(公告)日: | 2009-06-10 |
发明(设计)人: | M·B·阿诺尔德;Y·道;K·M·伽丁尼尔;D·J·加尔门;S·J·格林;E·J·亨布雷;陆建良 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4365;A61P3/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的黑色素聚集激素拮抗剂化合物或其可药用盐、对映异构体、非对映异构体或非对映异构体混合物,在式(I)中,R1、Ra、Rb、R2、L1、R3、R4和R5如本文所定义的,其可以用于治疗肥胖及相关疾病。 | ||
搜索关键词: | mch 受体 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.下式化合物或其可药用盐,或对映异构体、非对映异构体或非对映异构体混合物
其中:“-----”任选是形成双键的键;R1独立地选自氢、C1-C4烷基、卤素、羟基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤烷氧基、-O-C3-C4环烷基、-SO2C1-C4烷基和-NR9R9’;Ra和Rb独立地是氢、氟、氯或甲氧基;R2是氢或C1-C2烷基;L1选自键、-OCH2CH2-、-OCH2CH2CH2-、-CF2CH2CH2-、CHFCH2CH2-、-CH(OH)CH2CH2-、-NHC(O)CH2-、OCH2CH=CH2、-NHC(O)CH2CH2、-C(O)CH2CH2-、-C(O)NHCH2CH2-、-NH(CO)CH2CH2CH2-和-C(O)NHCH2CH2CH2;R3和R4结合在一起与它们所连接的氮原子形成任选取代的4至7元含氮杂环;或者R3和R4之一与在NR3R4的氮的α、β、γ或δ位的L1结合形成具有L1的4至7元含氮杂环;其中每个由R3和R4或L1与R3和R4之一结合形成的4至7元含氮杂环任选被一个或两个独立地选自下列的基团取代:氧代、羟基、-OR6、卤素、C1-C4烷基、-C(O)C1-C4烷基、C3-C6环烷基和NR6R6’;R5是氢、氯、氟、氰基、甲基、三氟甲氧基或甲氧基;R6和R6’独立地选自氢和C1-C4烷基;R9和R9’独立地选自氢和C1-C3烷基。
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