[发明专利]用于肽构建体的氨基酸替代物

摘要

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^6a、R^6b、R⁷和y如本说明书中所定义的式I的环约束性氨基酸替代物，用于合成式I的环约束性氨基酸替代物的方法，使用式I环的约束性氨基酸替代物的方法，包括用于包含多个氨基酸残基和一个或多个式I的环约束性氨基酸替代物的线形或环状化合物以及包括多个氨基酸残基和一个或多个式I的环约束性氨基酸替代物的线形或环状化合物中。

主权项

1.一种具有结构I式的化合物：或其对映异构体、立体异构体或非对映异构体或其合成上可接受的盐，其中：R¹是H、烷基、芳基、烷基芳基、烷基-N(R⁸)₂、烷基-OR⁸、烷基-C(＝O)OR⁸、C(＝O)OR⁸、烷基-NH₂、烷基-S-R⁸、烷基-C(＝O)N(R⁸)₂或下式的基团：R²是H或烷基，前提是R¹和R²不都是H；R³是H或第一氮保护基团；R⁴是H、烷基、(CH₂)_mC(＝O)OH、(CH₂)_mC(＝O)NR¹¹、(CH₂)_mC(＝O)OR¹¹、(CH₂)_qOH、(CH₂)_qOBn、(CH₂)_qO烯丙基、(CH₂)_mC(＝O)N(R⁸)₂或(CH₂)_mC(＝O)N(R⁸)(CH₂)_pN(R⁸)₂；R⁵是H或烷基；R^6a是H、烷基、(CH₂)_mC(＝O)OH、(CH₂)_mC(＝O)NR¹¹、(CH₂)_mC(＝O)OR¹¹、(CH₂)_qOH、(CH₂)_qOBn、(CH₂)_qO烯丙基、(CH₂)_mC(＝O)N(R⁸)₂或(CH₂)_mC(＝O)N(R⁸)(CH₂)_pN(R⁸)₂；R^6b是H或烷基；前提是R⁴和R^6a不均是(CH₂)_mC(＝O)OH、(CH₂)_mC(＝O)NR¹¹、(CH₂)_mC(＝O)OR¹¹、(CH₂)_qOH、(CH₂)_qOBn、(CH₂)_qO烯丙基、(CH₂)_mC(＝O)N(R⁸)₂或(CH₂)_mC(＝O)N(R⁸)(CH₂)_pN(R⁸)₂；R⁷是H、C(＝O)烷基、C(＝O)(CH₂)_m(NR⁸)₂、烷基、芳烷基或芳基；R⁸的每次出现独立地是H、芳基或烷基；R¹¹是肽固体支持物；R¹²是H或第二氮保护基团；m的每个具体值是具有0与6之间的值的独立整数；q的每个具体值是具有1与6之间的值的独立整数；p是具有1与10之间的值的整数；并且y是0或1。