[发明专利]新的MCH受体拮抗剂

摘要

本发明涉及式(I)的黑色素聚集激素拮抗剂化合物或其药学上可接受的盐、对映体、非对映体或非对映体的混合物，其中R¹、R^a、R^b、R²、L¹、R³、R⁴和R⁵如说明书中所定义，其用于治疗肥胖及相关疾病。

主权项

1.下式化合物或其药学上可接受的盐、或者对映体、非对映异构体或非对映异构体的混合物：其中：“-----”是任选形成双键的键；R¹独立地选自：氢、C₁-C₄烷基、卤素、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基和-O-C₃-C₄环烷基；R^a和R^b独立地是氢、氟、氯或甲氧基；R²为氢或甲基；L¹选自键、-OCH₂CH₂-、-OCH₂CH₂CH₂-、-C(O)NCH₂CH₂-、-C(O)CH₂CH₂-、NHC(O)CH₂-和-NHC(O)CH₂CH₂-、-NHC(O)CH₂CH₂CH₂-和-C(O)NHCH₂CH₂CH₂-；R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的4至7元杂环；或R³和R⁴中的一个与L¹在NR³R⁴的氮原子的α、β、γ或δ位置结合，与L¹形成含氮的4至7元杂环；其中每个由R³和R⁴或L¹与R³和R⁴之一形成的4至7元含氮杂环任选被一个或两个基团取代，所述基团独立选自：氧代、羟基、-OR⁶、C₁-C₄烷基、卤素、C₁-C₄卤代烷基、-C₁-C₃烷基醇、-C(O)C₁-C₃烷基、C₃-C₆环烷基、NR⁶R^6’和C₁-C₄烷基NR⁶R^6’；R⁵为氢、卤素、氰基、甲基和甲氧基；R⁶和R^6’独立选自氢、C₁-C₄烷基、-C₁-C₃烷基醇、-C₁-C₃卤代烷基和C₃-C₄环烷基，或R⁶和R^6’与它们所连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环，所述含氮杂环任选被选自卤素、C₁-C₂烷基和羟基的基团取代。