[发明专利]用作BACE抑制剂的吡咯烷衍生物

摘要

新的3-单-、3，4-二-和3，4，4-三-取代的吡咯烷化合物、用于温血动物的诊断和治疗、尤其是用于治疗依赖于β-分泌酶的活性和/或β-淀粉样蛋白的产生和/或随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的这些化合物；该类化合物在制备用于治疗依赖于β-分泌酶的活性和/或β-淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病的药物制剂中的用途；该类化合物在治疗依赖于β-分泌酶的活性和/或β-淀粉样蛋白的产生和随后聚集成低聚物和细纤维的疾病中的用途；包含所述的取代的吡咯烷化合物的药物制剂，和/或包括施用所述的取代的吡咯烷化合物的治疗方法。取代的吡咯烷化合物尤其是式I化合物，其中取代基如说明书所定义。

主权项

1、游离形式或盐形式的式I化合物其中R¹和R²彼此独立地是氢、C₁-C₇-烷氧基或卤素；CYCL是芳基或环烷基；R³和R⁴彼此独立地是氢、C₁-C₇-烷基、苯基-或萘基-C₁-C₇-烷基、卤代-C₁-C₇-烷基、羟基-C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷氧基-C₁-C₇-烷基、氨基-C₁-C₇-烷基、单-或二-(C₁-C₇-烷基)-氨基-C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷酰基氨基-C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷基磺酰基氨基-C₁-C₇-烷基、卤素、羟基、C₁-C₇-烷氧基、C₁-C₇-烷氧基-C₁-C₇-烷氧基、羟基-C₁-C₇-烷氧基、苯氧基或萘氧基、苯基-或萘基-C₁-C₇-烷氧基、C₁-C₇-烷酰氧基、硝基、氨基、单-或二-(C₁-C₇-烷基)-氨基、C₁-C₇-烷酰基氨基、羧基、C₁-C₇-烷氧基-羰基、苯基-或萘基-C₁-C₇-烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-单-或N，N-二-(C₁-C₇-烷基-、苯基-、萘基-、苯基-C₁-C₇-烷基-或萘基-C₁-C₇-烷基-)氨基甲酰基和N-单-或N，N-二-(C₁-C₇-烷基-、苯基-、萘基-、苯基-C₁-C₇-烷基-或萘基-C₁-C₇-烷基-)氨磺酰基和氰基；R⁵是未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的芳基、取代的或未取代的链烯基、未取代的或取代的单-或二环杂环基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的芳基-烷基、未取代的或取代的单-或二环杂环基-烷基或未取代的或取代的环烷基-烷基；n是0或1；R⁶、R⁷和R⁸彼此独立地是氢、C₁-C₇-烷基、苯基-或萘基-C₁-C₇-烷基、卤代-C₁-C₇-烷基、羟基-C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷氧基-C₁-C₇-烷基、氨基-C₁-C₇-烷基、单-或二-(C₁-C₇-烷基)-氨基-C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷酰基氨基-C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷基磺酰基氨基-C₁-C₇-烷基、卤素、羟基、C₁-C₇-烷氧基、C₁-C₇-烷氧基-C₁-C₇-烷氧基、羟基-C₁-C₇-烷氧基、苯氧基或萘氧基、苯基-或萘基-C₁-C₇-烷氧基、C₁-C₇-烷酰氧基、硝基、氨基、单-或二-(C₁-C₇-烷基)-氨基、C₁-C₇-烷酰基氨基、羧基、C₁-C₇-烷氧基-羰基、苯基-或萘基-C₁-C₇-烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-单-或N，N-二-(C₁-C₇-烷基-、苯基-、萘基-、苯基-C₁-C₇-烷基-或萘基-C₁-C₇-烷基-)氨基甲酰基和N-单-或N，N-二-(C₁-C₇-烷基-、苯基-、萘基-、苯基-C₁-C₇-烷基-或萘基-C₁-C₇-烷基-)氨磺酰基和氰基；或者当R⁷和R⁸都是C₁-C₇-烷基时，它们可形成C₃-C₇-环烷基环。