[发明专利]噻唑基-二氢-喹唑啉无效
| 申请号： | 200780021077.5 | 申请日： | 2007-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN101460508A | 公开（公告）日： | 2009-06-17 |
| 发明（设计）人： | 特里克西·布兰德尔;尤多·梅尔;克里斯托夫·霍恩科;安妮·T·乔尔根森;亚历山大·波奇;斯蒂芬·布雷特费尔德;马赛厄斯·格劳尔特;马赛厄斯·霍夫曼;斯蒂芬·朔伊勒;克劳斯·厄尔布;迈克尔·皮珀;英戈·普拉格斯特 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61P29/00;A61K31/429;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及通式的(I)化合物，其中基团A、R1、R2、Ra和Rb如权利要求与说明书中所定义，其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物，任选地为其药理学上可接受的酸加成盐、溶剂合物及水合物，以及制备这些噻唑基-二氢-喹唑啉的方法，及其作为药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 噻唑 喹唑啉 | ||
【主权项】：
1.通式(I)化合物![]()
其中A 表示N或CH；Ra 表示氢或任选被取代的选自下列的基团：C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烯基、C1-C6-卤代烷基、C6-C14-芳基、C6-C14-芳基-C1-C5-烷基-、C5-C10-杂芳基、C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-、C3-C8-环烯基-C1-C4-烷基-、C5-C10-杂芳基-C1-C4-烷基-、螺环、C3-C8-杂环烷基和C3-C8-杂环烷基-C1-C4-烷基-，Rb 表示氢、OH或NH2或任选被取代的选自下列的基团：C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C8-环烯基、C1-C6-卤代烷基、C6-C14-芳基、C6-C14-芳基-C1-C5-烷基-、C5-C10-杂芳基、C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-、C3-C8-环烯基-C1-C4-烷基-、C5-C10-杂芳基-C1-C4-烷基-、螺环、C3-C8-杂环烷基、CONH2、C6-C14-芳基-NH-、C3-C8-杂环烷基-NH-和O-C1-C3-烷基；R1 表示氢或任选被取代的选自下列的基团：C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基和C6-C14-芳基-C1-C5-烷基-；或R2 表示氢或任选被取代的选自下列的基团：C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C2-C8-烯基、C3-C8-环烯基、C1-C6-卤代烷基、C6-C14-芳基、C6-C14-芳基-C1-C5-烷基-、C5-C10-杂芳基、C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-、C3-C8-环烯基-C1-C4-烷基-、C5-C10-杂芳基-C1-C6-烷基-、C9-C13-螺环、C3-C8-杂环烷基、C3-C8-杂环烷基-C1-C6-烷基-和C6-C14-芳基-C1-C6-烷基-；或R1与R2一起形成任选被取代的由碳原子以及任选地1-2个选自氧、硫和氮中的杂原子所组成的5-、6-或7-元环，或R1与R2一起形成任选被取代的9-至13-元螺环，或R2 表示选自通式(A1)至(A18)中的基团：![]()
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和![]()
其中X与Y可连结至G的相同或不同原子，且X 表示化学键或任选被取代的选自下列的基团：C1-C7-亚烷基、C3-C7-亚烯基和C3-C7-亚炔基，或X与R1、R3或R4可一起形成C1-C7-亚烷基桥；Y 表示化学键或任选被取代的C1-C4-亚烷基；Q 表示任选被取代的选自下列的基团：C1-C7-亚烷基、C3-C7-亚烯基和C3-C7-亚炔基，或Q与R1、R3或R4可一起形成C1-C7-亚烷基桥；R3、R4、R5其可相同或不同，表示氢或任选被取代的选自下列的基团：C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C2-C6-卤代烷基、C1-C4-烷基-C3-C8-环烷基-、C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-、NR7R8、NR7R8-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、C6-C14-芳基和C5-C10-杂芳基；或在各情况中，R3、R4、R5中的两个取代基一起形成任选被取代的由碳原子以及任选地1-2个选自氧、硫和氮中的杂原子所组成的5-、6-或7-元环；G 表示饱和、部分饱和的或不饱和的由3-10个C原子所组成的环体系，其中任选至多6个C原子被选自氮、氧和硫中的杂原子置换；R6 其可相同或不同，表示氢或任选被取代的选自下列的基团：＝O、C1-C8-烷基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基、C2-C6-卤代烷基、C6-C14-芳基、C5-C10-杂芳基和C3-C8-杂环烷基，或表示选自如下的基团：NR7R8、OR7、-CO-C1-C3-烷基-NR7R8、-O-C1-C3-烷基-NR7R8、CONR7R8、NR7COR8、-CO-C1-C3-烷基-NR7(CO)OR8、-O(CO)NR7R8、NR7(CO)NR8R9、NR7(CO)OR8、(CO)OR7、-O(CO)R7、COR7、(SO)R7、(SO2)R7、(SO2)NR7R8、NR7(SO2)R8、NR7(SO2)NR8R9、CN、-C1-C3-烷基-C6-C14-芳基、-NH-CO-NH-C1-C3-烷基和卤素；n 表示1、2或3，R7、R8、R9其可相同或不同，表示氢或任选被取代的选自下列的基团：C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C4-烷基-C3-C8-环烷基-、C3-C8-环烷基-C1-C3-烷基-、C6-C14-芳基、C1-C4-烷基-C6-C14-芳基-、C6-C14-芳基-C1-C4-烷基-、C3-C8-杂环烷基、C1-C5-烷基-C3-C8-杂环烷基-、C3-C8-杂环烷基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷基(CO)-和C1-C4-烷基-O(CO)-；或在各情况中，R7、R8、R9中的两个取代基一起形成任选被取代的由碳原子以及任选地1-2个选自氧、硫和氮中的杂原子所组成的5-、6-或7-元环；任选地呈其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式，以及任选地为其药理学上可接受的酸加成盐、溶剂合物及水合物的形式，其条件是下列化合物除外：a)8-苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-脲b)1-甲基-3-(8-苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-脲c)1，1-二甲基-3-(8-苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-脲d)1-(2-二甲基氨基-乙基)-3-(8-苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-脲e)4-甲基-哌嗪-1-羧酸(8-苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-酰胺f)哌啶-1-羧酸(8-苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-酰胺g)吡咯烷-1-羧酸(8-苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-酰胺h)1-甲基-3-(8-邻-甲苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-脲i)(8-邻-甲苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-脲j)1，1-二甲基-3-(8-邻-甲苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-脲，及k)[8-(2-甲氧基-苯基)-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-脲，及l)吗啉-4-羧酸(8-苯基-4，5-二氢-噻唑并[4，5-h]喹唑啉-2-基)-酰胺。
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