[发明专利]噻唑基-二氢-吲唑无效
| 申请号： | 200780021166.X | 申请日： | 2007-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN101466717A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 马赛厄斯·格劳尔特;尤多·梅尔;马赛厄斯·霍夫曼;斯蒂芬·朔伊勒;安妮·T·乔尔根森;亚历山大·波奇;特里克西·布兰德尔;克里斯托夫·霍恩科;斯蒂芬·布雷特费尔德;克劳斯·厄尔布;迈克尔·皮珀;英戈·普拉格斯特 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61K31/429;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及新的通式(I)的噻唑基-二氢-吲唑，其中基团R1、R2及R3各自如权利要求与说明书中所定义，它们的互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物，以及任选地为其药理学上可接受的酸加成盐、溶剂合物以及水合物的形式，以及制备这些噻唑基-二氢-吲唑的方法，及其作为药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 噻唑 吲唑 | ||
【主权项】：
1.通式(I)化合物![]()
其中R1 表示氢、CO-CH3、CO-CH2-R4、CO-CHMe-R4、CO-OR4、CO-SR4、CO-NH2、CO-NHR4；R2 表示选自下列的基团：C3-6-环烷基、C1-4-烷基-C3-6-环烷基、C2-4-烯基-C3-6-环烷基、C2-4-炔基-C3-6-环烷基、C5-6-环烯基、C1-6烷基-C5-6-环烯基、C2-4-烯基-C5-6-环烯基、C2-4-炔基-C5-6-环烯基、C5-6-环炔基、C1-6-烷基-C5-6-环炔基、C2-4-烯基-C5-6-环炔基和C2-4-炔基-C5-6-环炔基，其任选被一或两个基团CH3、F、OCH3、OH或NH2所取代；R3 表示选自下列的基团：C6-C14-芳基、C1-6-烷基-C6-C14-芳基、C2-6-烯基-C6-C14-芳基、C2-6炔基-C6-C14-芳基、C5-C10-杂芳基、C1-12-烷基-C5-C10-杂芳基、C3-12-烯基-C5-C10-杂芳基、C3-12-炔基-C5-C10-杂芳基、C3-6-环烷基、C1-6-烷基-C3-6-环烷基、C2-4-烯基-C3-6-环烷基、C2-4-炔基-C3-6-环烷基、C5-6-环烯基、C1-6-烷基-C5-6-环烯基、C2-4-烯基-C5-6-环烯基、C2-4-炔基-C5-6-环烯基、C5-6-环炔基、C1-6-烷基-C5-6-环炔基、C2-4-烯基-C5-6-环炔基-和C2-4-炔基-C5-6-环炔基，其任选被基团R5以及至多三个基团R6所取代；或表示任选被取代的下式基团![]()
其中n、m彼此独立地表示1或2；R4 表示任选被取代的选自下列的基团：C1-4-烷基、C2-10-烯基、C2-10-炔基、C3-6-环烷基-C1-4-烷基、C3-6-环烷基-C3-10-烯基、C3-6-环烷基-C3-10-炔基、C6-C14-芳基、C6-C14-芳基-C1-4-烷基、C5-C10-杂芳基、C5-C10-杂芳基-C1-4-烷基-和卤代烷基；R5 表示CONR8R9、NR8COR9、NR8R9、OR9、-C1-4-烷基-CONR8R9；R6 其可相同或不同，表示F、C1、Br、OH、CN、CF3、CHF2，或表示任选被取代的选自下列的基团：-O-C1-3-烷基、-O-C3-4-烯基、-O-C3-4-炔基、C1-3-烷基、C2-6-烯基与C2-3-炔基、C3-6-环烷基-C1-4-烷基、C3-6-环烷基-C2-4-烯基、C3-6-环烷基-C2-4-炔基、C5-6-环烯基-C1-4-烷基、C5-6-环烯基-C3-10-烯基、C5-6-环烯基-C2-4-炔基、C6-C14-芳基-C1-4-烷基、C6-C14-芳基-C2-4-烯基-、C6-C14-芳基-C2-4-炔基、C5-C10-杂芳基-C1-4-烷基、C5-C10-杂芳基-C2-4-烯基-和C5-C10-杂芳基-C2-4-炔基；R7 表示氢、COR9、CONR8R9，或选自下列的基团：C1-10-烷基、C3-10-烯基、C3-10-炔基、C3-6-环烷基-C1-4-烷基、C3-6-环烷基-C3-10-烯基、C3-6-环烷基-C3-10-炔基、C5-6-环烯基-C1-4-烷基、C5-6-环烯基-C3-10-烯基、C5-6-环烯基-C3-10-炔基、C6-C14-芳基、C1-10-烷基-C6-C14-芳基、C2-10-烯基-C6-C14-芳基、C2-10-炔基-C6-C14-芳基、C5-C10-杂芳基、C1-12-烷基-C5-C10-杂芳基、C3-12-烯基-C5-C10-杂芳基-和C3-12-炔基-C5-C10-杂芳基，其任选被基团R14和被基团R13取代；R8 表示氢，或任选被取代的选自下列的基团：C1-10-烷基、C3-10-烯基、C3-10-炔基、C3-6-环烷基-C1-4-烷基、C3-6-环烷基-C3-10-烯基、C3-6-环烷基-C3-10-炔基、C5-6-环烯基-C1-4-烷基、C5-6-环烯基-C3-10-烯基、C5-6-环烯基-C3-10-炔基、C6-C14-芳基-C1-4-烷基、C6-C14-芳基-C3-10-烯基-与C6-C14-芳基-C3-10-炔基、C5-C10-杂芳基、C5-C10-杂芳基-C1-4-烷基、C5-C10-杂芳基-C1-4-烯基、C5-C10-杂芳基-C1-4-炔基、C1-4-烷基-O-C2-4-烷基、C1-4-烷基-O-C4-6-烯基-和C1-4-烷基-O-C4-6-炔基-；R9 表示氢，或任选被取代的选自下列的基团：C1-12-烷基、C3-12-烯基、C3-12-炔基、C3-6-环烷基-C1-12-烷基、C3-6-环烷基-C3-12-烯基、C3-6-环烷基-C3-12-炔基、C5-6-环烯基-C1-4-烷基、C5-6-环烯基-C3-10-烯基、C5-6-环烯基-C3-10-炔基、C6-C14-芳基-C1-12-烷基、C6-C14-芳基-C3-12-烯基、C6-C14-芳基-C3-12-炔基、C6-C14-芳基、C1-12-烷基-C6-C14-芳基、C2-12-烯基-C6-C14-芳基、C2-12-炔基-C6-C14-芳基、C5-C10-杂芳基、C5-C10-杂芳基-C1-12-烷基、C5-C10-杂芳基-C3-12-烯基、C5-C10-杂芳基-C3-12-炔基、C3-8-环烷基、C5-8-环烯基、NR11R12-C3-8-环烷基、NR11R12-C5-8-环烯基-和NR11R12-C5-8-环炔基，或表示任选被取代的C3-8-杂环烷基-(CH2)q基团，在该3-至8-元杂环基团中含有至少一个NR10基团，或R8与R9一起形成饱和或不饱和的4-至7-元烷基桥，其任选含有O原子或S(O)p基团，其中p、q彼此独立地表示0、1或2；或NR8R9表示5-至6-元杂环基团，其任选含有另外的N原子且任选被选自R10、NR11R12和NR11R12C1-4-烷基中的基团所取代，或表示下式基团![]()
其中z、q、g、d彼此独立地表示1、2或3；R10 表示氢，或任选被取代的选自下列的基团：C1-10-烷基、C3-10-烯基、C3-10-炔基、C3-7-环烷基-C1-10-烷基、C3-7-环烷基-C3-10-烯基、C3-7-环烷基-C3-10-炔基、C3-7-环烷基、C1-6-烷基-C3-7-环烷基、C2-4-烯基-C3-7-环烷基、C2-4-炔基-C3-7-环烷基、四氢吡喃基和(NR4)2CH-C1-10-烷基，R11、R12可相同或不同，表示氢，或任选被取代的选自下列的基团：C1-10-烷基、C3-10-烯基、C3-10-炔基、C3-6-环烷基-C1-4-烷基-和C3-6-环烷基，或R11与R12一起形成任选含有杂原子的4-至7-元烷基链；R13 表示F、Cl、Br、OH、CN、CF3、CHF2或C1-4-烷基-O-，R14 表示NR11R12，或任选被取代的C3-8-杂环烷基-(CH2)q基团，在该3-至8-元杂环基团中含有至少一个NR10基团，或R13与R14一起形成饱和或不饱和的4-至7-元烷基桥，其任选含有O原子或S(O)p基团，任选地呈其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式，以及任选地为其药理学上可接受的酸加成盐、溶剂合物以及水合物的形式。
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