[发明专利]作为CSF-1R激酶抑制剂的4-苯胺基喹啉-3-甲酰胺无效
| 申请号： | 200780021422.5 | 申请日： | 2007-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN101466682A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | D·库克;L·达金;D·德瓦尔;T·格罗;D·斯科特;X·郑 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54;C07D401/04;A61K31/47;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘 冬;林 森 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明涉及式IA或IB化合物或其药学上可接受的盐，其具有CSF-1R激酶抑制活性，从而有助于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物体的方法。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物及其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 csf 激酶 抑制剂 苯胺 喹啉 甲酰胺 | ||
【主权项】：
1.式IA或IB化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中![]()
为氮连接的3-10元杂环或杂芳基；其中如果所述杂环或杂芳基包含-NH-部分，则氮可被选自R5的基团任选取代；R1每次出现时独立地为卤基、羟基、硝基、甲酰基、氰基、-CO2H、-SH、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、-OC(O)-(C1-C6)烷基、-C(O)-(C1-C6)烷基、-CO2(C1-C6)烷基、-NR’R”、-NR’-C(O)-(C1-C6)烷基、其中a为0-2的(C1-C6)烷基S(O)a-、-NR’-C(O)-O(C1-C6)烷基、-NR’-SO2-(C1-C6)烷基、-NR’-C(O)NR’R”、-SO2-NR’R”、-C(O)-NR’R”、碳环基、杂环基、杂芳基或氧代基；R2为氢、卤基、羟基、硝基、甲酰基、-CO2H、-SH、氰基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、-O-(C3-C6)环烷基、-OC(O)-(C1-C6)烷基、-C(O)-(C1-C6)烷基、-CO2(C1-C6)烷基、-NR’R”、-NR’-C(O)-(C1-C6)烷基、其中a为0-2的(C1-C6)烷基S(O)a-、-NR’-C(O)-O(C1-C6)烷基、-NR’-SO2-(C1-C6)烷基、-NR’-C(O)NR’R”、-SO2-NR’R”、-C(O)-NR’R”、-OC(O)-NR’R”、碳环基、杂环基、杂芳基或(C1-C6)烷氧基；R3每次出现时独立地为卤基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、-NR’R”、-CO2H、-C(O)-(C1-C6)烷基、-CO2(C1-C6)烷基、-C(O)-NR’R”、-NR’-C(O)-(C1-C6)烷基、-NR’-C(O)NR’R”、-NR’-C(O)-O(C1-C6)烷基、-O-C(O)-(C1-C6)烷基、-SH、-SO2-NR’R”、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、其中a为0-2的(C1-C6)烷基S(O)a-、-NR’-SO2-(C1-C6)烷基、碳环基、杂环基或杂芳基，其中如果所述杂环基或杂芳基包含-NH-部分则氮可被(C1-C6)烷基任选取代；或者在邻近碳上的两个R3基团可任选形成5-或6-元饱和、部分不饱和、不饱和的和/或芳族环，所述环任选包含0、1或2个选自S、O或NRa的杂原子，其中Ra为不存在、H或(C1-C6)烷基；R4为氢或卤基；m为0-3；其中R3的值可相同或不同；n为0-3；其中R1的值可相同或不同；p每次出现时独立地为1或2；和R5选自(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、-C(O)-(C1-C6)烷基、-S(O)p(C1-C6)烷基、-CO2(C1-C6)烷基、-C(O)-NR’R”、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；R’和R”每次出现时独立地为H、任选取代的(C1-C6)烷基，或任选取代的芳基，或与其连接的氮一起形成任选取代的饱和或部分不饱和的3-6元环，所述环包含0或1个选自NRa的另外的杂原子；其中所述任选的取代基可选自一个或多个R6；R6可独立地为(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤基、硝基、氰基、羟基、(C1-C6)烷氧基、-NRxRy、-COORx或-CONRxRy；和Rx和Ry各自相互独立地为氢或(C1-C6)烷基；且其中各Ra、R1、R2、R3和R5可在碳上被一个或多个以下基团任选取代：甲酰基、-SH、叠氮基、卤基、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、-OC(O)-(C1-C6)烷基、-NR’R”、-CO2H、-C(O)-(C1-C6)烷基、-CO2(C1-C6)烷基、-C(O)-NR’R”、-S-(C1-C6)烷基、-SOp-(C1-C6)烷基、-SOpNR’R”、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、-NR’-C(O)-(C1-C6)烷基、-NR’-C(O)-O(C1-C6)烷基、-NR’-SO2-(C1-C6)烷基、-NR’-C(O)NR’R”、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基或(C1-C6)烷氧基。
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