[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的噻吩甲酰胺无效

专利信息
申请号: 200780021663.X 申请日: 2007-04-12
公开(公告)号: CN101466708A 公开(公告)日: 2009-06-24
发明(设计)人: G·布伦奇利;J·-D·沙里耶;S·杜兰特;R·克内特尔;S·拉马亚;S·萨迪克 申请(专利权)人: 弗特克斯药品有限公司
主分类号: C07D409/04 分类号: C07D409/04;A61K31/4178;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘 冬;韦欣华
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的式I化合物。本发明还提供含所述化合物的药学上可接受的组合物,和用这些组合物治疗各种疾病、病症或障碍的方法。本发明还提供制备本发明化合物的方法。
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 抑制剂 噻吩 甲酰胺
【主权项】:
1.一种式I化合物:其中R1为H、C1-6脂族基团或C3-6脂环族基团;G为-C(R)2-或-O-;L为任选被0-3个JL取代的C0-3脂族基团;A环为含1-2个氮原子的5元芳族单环环;A环任选被0-3个JA取代;B环为含0-3个杂原子的5元-6元芳族单环环,所述杂原子选自O、N和S;B环任选被0-5个JB取代,且任选与B′环稠合;B′环为含0-3个杂原子的5元-8元芳族或非芳族单环环,所述杂原子选自O、N和S;B′环任选被0-4个JB′取代;JA、JB和JB′各自独立为C1-6卤代烷基、卤基、NO2、CN、Q或-Z-Q;Z独立为C1-6脂族基团,其中0-3个亚甲基单元任选被以下基团置换:-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(=NR)-、-C(=NOR)-、-SO-或-SO2-;各Z任选被0-2个JZ取代Q为H;C1-6脂族基团;具有0-3个杂原子的3元-8元芳族或非芳族单环环,所述杂原子独立选自O、N和S;或具有0-5个杂原子的8元-12元芳族或非芳族双环环系统,所述杂原子独立选自O、N和S;各Q任选被0-5个JQ取代;JL和JZ各自独立为H、卤基、C1-6脂族基团、C3-6脂环族基团、NO2、CN、-NH2、-NH(C1-4脂族基团)、-N(C1-4脂族基团)2、-OH、-O(C1-4脂族基团)、-CO2H、-CO2(C1-4脂族基团)、-O(卤代C1-4脂族基团)或卤代(C1-4脂族基团);各JQ独立为M或-Y-M;各Y独立为未被取代的C1-6脂族基团,其中0-3个亚甲基单元任选被以下基团置换:-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-SO-或-SO2-;各M独立为H、C1-6脂族基团、C3-6脂环族基团、卤代(C1-4脂族基团)、-O(卤代C1-4脂族基团)、C3-6杂环基、卤基、NO2、CN、OH、OR′、SH、SR′、NH2、NHR′、N(R′)2、COH、COR′、CONH2、CONHR′、CONR′2、NHCOR′、NR′COR′、NHCONH2、NHCONHR′、NHCON(R′)2、SO2NH2、SO2NHR′、SO2N(R′)2、NHSO2R′或NR′SO2R′;R为H或未被取代的C1-6脂族基团;R′为未被取代的C1-6脂族基团;或两个R′基团和它们连接的原子一起形成未被取代的具有0-1个杂原子的3元-8元非芳族单环环,所述杂原子独立选自O、N和S。
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