[发明专利]取代氮杂螺环衍生物无效
| 申请号： | 200780021760.9 | 申请日： | 2007-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN101466375A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 徐跃连;蒂莫西·M·考德威尔;谢林宏;伯特兰·L·谢纳尔 | 申请（专利权）人： | 神经原公司 |
| 主分类号： | A61K31/438 | 分类号： | A61K31/438;C07D471/10 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人： | 黄 威 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本申请提供了取代氮杂螺环衍生物，其中变量如说明书所述。这类化合物可用于调节体内外配体与组氨酸H3受体间的结合，尤其用于治疗人神经系统(CNS)和其他方面的各种疾病。本文提供的化合物既可以单独使用，也可以与一种或多种其他CNS制剂联合使用，以增强其他CNS制剂的疗效。本文还提供了治疗这类疾病的药物组合物和方法，以及使用这类配体检测组氨酸H3受体的方法(如受体定位研究)。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氮杂螺环 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式所示的化合物或其药物学上可接受的盐或水合物，![]()
其中：Z是CHR3或NR4；每个m独立为0、1、2或3；R1是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C3-C8环烷基)C0-C2烷基或(3-8元杂环烷基)C0-C2烷基，其中各基团取代有0-4个独立选自氧代、硝基、卤素、氨基、氰基、羟基、氨基羰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰基、单或二(C1-C6烷基)氨基、单或二(C1-C6烷基)氨基羰基、C3-C7环烷基和3-7元杂环烷基的取代基；R1中不含-COOH基团；每个R2独立表示0-4个独立选自C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基的取代基；R3是：(i)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基羰基、单或二(C1-C8烷基)氨基、单或二(C1-C8烷基)氨基羰基或者单或二(C1-C8烷基)氨基磺酰基，其中各基团取代有0-4个独立选自Ra的取代基；或(ii)式W-Y-X-所示的基团；R4是：(i)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基羰基、单或二(C1-C6烷基)氨基、单或二(C1-C6烷基)氨基羰基或者单或二(C1-C6烷基)氨基磺酰基，其中各基团取代有0-4个独立选自Ra的取代基；或(ii)式W-Y-所示的基团；W是C3-C10环烷基、3-10元杂环烷基、6-10元芳基或5-10元杂芳基，其中各基团取代有1-4个独立选自Ra的取代基；Y是无或C1-C6亚烷基；X是无、NH、S、SO2或O；以及每个Ra独立为：(i)卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、氨基羰基或氧代；(ii)C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷酰基、C1-C8烷基磺酰基、单或二(C1-C8烷基)氨基、单或二(C1-C8烷基)氨基羰基或者单或二(C1-C8烷基)氨基磺酰基；其中各基团取代有0-4个独立选自卤素、氧代、氨基、C1-C4烷基、C2-C6烯基、C1-C8烷氧基的取代基；或者(iii)(6-10元芳基)-L-或(5-10元杂环)-L-、O、SO2、C(＝O)、(CH2)n-NH-C(＝O)或(CH2)n-O-C(＝O)，其中L是共价单键，n是0、1或2；其中各基团取代有0-3个独立选自以下基团的取代基：(a)卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、氨基羰基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷基磺酰基、单或二(C1-C6烷基)氨基、单或二(C1-C6烷基)氨基羰基或者单或二(C1-C6烷基)氨基磺酰基；(b)(5-10元、N-连接的杂环烷基)-(CO)p-，其中p是0或1，其杂环烷基取代有0-3个独立选自卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C1-C4烷氧基和C2-C4烷基醚的取代基；以及(c)那些与若干原子相连形成取代有0-2个独立选自氧代和C1-C4烷基的取代基的、5-6元部分饱和或全部饱和稠环的基团。
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