[发明专利]作为大麻素1（CB1）受体配体的苯并咪唑5-磺酰胺衍生物

摘要

本发明披露式I化合物或其可药用盐，其中R¹、R²、R³和R⁴如说明书中所定义，以及涉及制备盐和包含所述化合物的药物组合物。它们可用于治疗，特别是用于疼痛控制。

主权项

1.式I化合物、或其可药用盐、非对映异构体、对映异构体或者它们的混合物：其中：R¹选自C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_1-10烷氧基、C_6-10芳基-C_1-6烷基、C_6-10芳基-C(＝O)-C_1-6烷基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基-C_1-6烷基、C_3-6杂环基-C_1-6烷基、C_3-6杂环基-C(＝O)-C_1-6烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基-C(＝O)-、C_3-10环烷基、C_4-8环烯基、C_3-6杂环基和C_3-6杂环基-C(＝O)-；其中所述C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_1-10烷氧基、C_6-10芳基-C_1-6烷基、C_6-10芳基-C(＝O)-C_1-6烷基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基-C_1-6烷基、C_3-6杂环基-C_1-6烷基、C_3-6杂环基-C(＝O)-C_1-6烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基-C(＝O)-、C_3-10环烷基、C_4-8环烯基、C_3-6杂环基或C_3-6杂环基-C(＝O)-任选地被一个或多个选自下述的基团取代：羧基、-(C＝O)-NH₂、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基、-N(R⁶)-C(＝O)R⁵、-S(＝O)₂-NR⁵R⁶、-C(＝O)-NR⁵R⁶、-NH-C(＝O)-NR⁵R⁶和-NR⁵R⁶；R²选自C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基-C_1-6烷基、C_3-6杂环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基和C_3-6杂环烷基，其中定义R²所使用的所述C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基-C_1-6烷基、C_3-6杂环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基或C_3-6杂环烷基任选地被一个或多个选自下述的基团取代：羧基、-(C＝O)-NH₂、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR⁵R⁶；R³和R⁴独立地选自-H、-OH、氨基、R⁷和-O-R⁷，其中R⁷独立地选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、苯基和苄基，其中R³和R⁴不同时为-H，以及其中定义R⁷所使用的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、苯基或苄基任选地被一个或多个选自下述的基团取代：羧基、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、羟基和-NR⁵R⁶；或R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成5-或6-元杂环，其中所述环任选地被一个或多个选自下述的基团取代：羧基、卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、羟基、-(CH₂)_m-C(＝O)NR⁵R⁶、-(CH₂)_mNH-C(＝O)NR⁵R⁶、-(CH₂)_m-N(R⁵)C(＝O)R⁶、-(CH₂)_m-N(R⁵)C(＝O)-OR⁶、-(CH₂)_m-C(＝O)-OR⁶、-(CH₂)_m-O-C(＝O)-R⁶、-(CH₂)_m-OR⁶和-NR⁵R⁶；以及其中R⁵和R⁶独立地选自-H；任选被-OH、甲氧基、乙氧基或卤素取代的C_1-6烷基；任选被-OH、甲氧基、乙氧基或卤素取代的C_3-6环烷基-C_0-m烷基；任选被-OH、甲氧基、乙氧基或卤素取代的C_2-6烯基；以及任选被-OH、甲氧基、乙氧基或卤素取代的二价C_1-6亚烷基，其与另一个二价R⁵或R⁶形成环的一部分；以及m为0、1、2或3。