[发明专利]芳基磺酰氨基四氢萘衍生物以及其应用无效
申请号: | 200780023062.2 | 申请日: | 2007-06-13 |
公开(公告)号: | CN101472883A | 公开(公告)日: | 2009-07-01 |
发明(设计)人: | R·N·哈里斯三世;J·M·克雷斯;D·B·雷普克;R·S·斯塔布勒尔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07C311/21 | 分类号: | C07C311/21;C07C311/37;C07D233/48;C07D239/14;A61K31/18;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式I的化合物或其可药用的盐,其中Ar、X、m、R1、R2如本文所定义。本发明还提供了制备式I化合物的方法、包含该化合物的组合物和用该化合物来治疗5-HT6-介导的疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 芳基磺酰 氨基 四氢萘 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:
或其可药用的盐,其中:m是0至3;Ar是任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基;X是-SO2-NRG-或-NRG-SO2-,其中RG是氢或烷基或RG形成一种与Ar连接的亚烷基桥;各R1独立地是卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、羟基、杂烷基、氰基、-S(O)t-Ra、-C(=O)-NRbRc、-SO2-NRbRc、-N(Rd)-C(=O)-Re,或-C(=O)-Re,其中t是0至2,Ra、Rb、Rc、Rd和Re各自独立地是氢或烷基,且Rf是氢、烷基、烷氧基或羟基;R2是
n是1至3;R3和R4各自独立地是氢或烷基,或R3和R4可以一起形成=O或=NRf,其中Rf是氢或烷基;R5和R6中的一个是氢或烷基,另一个是:氢;烷基;脒基;氨基羰基;烷基羰基;烷氧基羰基;氨基羰基烷基;氨基烷基羰基;烷氧基羰基烷基;咪唑啉酮基;咪唑基羰基;吡咯基羰基;吡咯烷基羰基;N-氰基脒基;烷基磺酰基;羟基烷基羰基;氨基磺酰基;羟基烷基;烷氧烷基;烷基磺酰基烷基;或任选地被取代的杂芳基;或R5和R6可以和其所连接的氮一起形成脒基、脲基、胍基或任选地被取代并任选地包括选自O、N和S的另外的杂原子的五-或六-员杂芳基或杂环基环;或R5和R6中的一个和R3和R4中的一个和其所连接的原子一起形成任选地包括选自O、N和S的另外的杂原子的五-或六-员环。
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