[发明专利]B-加碳雄甾烷和B-杂雄甾烷的氨基衍生物

摘要

取代B-加碳雄甾烷和B-杂雄甾烷在3位上的新的氨基烷氧基亚胺基衍生物、其制备和含有所述化合物的用于治疗心血管疾病，例如心力衰竭和高血压的药物组合物。尤其描述了具有通式(I)的化合物，其中各基团具有申请中所详细描述的含义。

主权项

1.具有通式(I)的化合物：其中：A为选自下列的二价基团：其中符号表示使A基团与雄甾烷骨架在5或8位连接的α或β单键；B为氧或NR⁴；R³为H或C₁-C₆烷基；X为氧、硫或NOR⁵；R⁴为H、C₁-C₆烷基，或当A为或其中B为NR⁴时，R⁴为甲酰基；R⁵为H或C₁-C₆烷基；R¹为H、C₁-C₆烷基或C₂-C₆酰基，此时雄甾烷骨架的17位上的键为单键；或R¹不存在，此时17位上的键为双键；R²为DNR⁶R⁷或基团其中基团D或Z与氧原子连接；D为C₂-C₆直链或支链亚烷基或C₃-C₆亚环烷基，任选地含有苯基环；R⁶和R⁷相同或不同，为H、C₁-C₆烷基、苯基-C₁-C₄烷基，或者当R⁶为氢时；或R⁷为C(＝NR⁹)NHR¹⁰；或R⁶和R⁷及与它们相连的氮原子一起形成未取代或取代的饱和或不饱和单杂环4-、5-或6-员环，任选地含有选自氧、硫或氮的另一个杂原子；R⁶和R⁷任选地被一个或多个羟基、甲氧基、乙氧基取代；R⁸为H、C₁-C₆直链或支链烷基，任选地被一个或多个羟基、甲氧基、乙氧基取代，或C(＝NR⁹)NHR¹⁰；R⁹和R¹⁰相同或不同，为H、C₁-C₆直链或支链烷基；或R⁹和R¹⁰与氮原子和胍碳原子一起形成未取代或取代的饱和或不饱和单杂环5-或6-员环，所述环任选地含有选自氧、硫或氮的另一个杂原子；Z为C₁-C₄直链或支链亚烷基或单键；Y为CH₂、氧、硫或NR¹¹；R¹¹为H、C₁-C₆烷基；n为0、1、2或3；m为0、1、2或3；17位上的符号独立地为单或双键，而且当其为17位上的环外单键时，其为α或β单键。