[发明专利]用于治疗神经炎症性疾病的包含哒嗪化合物的制剂无效

专利信息
申请号: 200780023749.6 申请日: 2007-04-27
公开(公告)号: CN101754762A 公开(公告)日: 2010-06-23
发明(设计)人: M·沃特森;L·范埃尔迪克;W·胡 申请(专利权)人: 西北大学
主分类号: A61K31/501 分类号: A61K31/501;A61K31/506;C07D403/04;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 关立新;黄可峻
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及化合物、组合物以及制造和应用同样化合物、组合物的方去。具体而言,本发明提供选择的式(I)的哒嗪化合物、其异构体、药学上可接受的盐、或衍生物,独立地为氢、羟基、烷基、链烯基、炔基、亚烷基、亚链烯基、烷氧基、链烯氧基、环烷基、环链烯基、环炔基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、杂芳基、杂环基、酰基、酰氧基、氨基、亚氨基、叠氮基、硫氢基、硫代烷基、硫代烷氧基、硫代芳基、硝基、氰基、卤素、硫酸盐或酯、烃硫基、亚磺酰基、磺酰基、磺酸盐或酯、亚砜、甲硅烷基、甲硅氧基、甲硅烷基烷基、甲硅烷硫基、=O、=S、膦酸酯、脲基、羧基、羰基、氨基甲酰基、或羧酰胺;且X为任选取代的嘧啶基或哒嗪基。本发明还涉及包含这些化合物的组合物,以及应用这些化合物和组合物的方法,用于调节细胞途径,用于治疗或预防炎性疾病,用于研究、药物筛选和治疗应用。
搜索关键词: 用于 治疗 神经 炎症 性疾病 包含 化合物 制剂
【主权项】:
1.组合物,在治疗患有神经炎症性疾病的受试者时有效提供更低副作用的风险和/或有益的药动学特性,其包括治疗有效量的下式I的化合物、其异构体、药学上可接受的盐、或衍生物:其中R1、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R12、R13、和R14独立地为氢、羟基、烷基、链烯基、炔基、亚烷基、亚链烯基、烷氧基、链烯氧基、环烷基、环链烯基、环炔基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、杂芳基、杂环基、酰基、酰氧基、氨基、亚氨基、叠氮基、硫氢基、硫代烷基、硫代烷氧基、硫代芳基、硝基、氰基、卤素、硫酸盐或酯、烃硫基、亚磺酰基、磺酰基、磺酸盐或酯、亚砜、甲硅烷基、甲硅氧基、甲硅烷基烷基、甲硅烷硫基、=O、=S、膦酸酯、脲基、羧基、羰基、氨基甲酰基、或羧酰胺;且X为任选取代的嘧啶基或哒嗪基。
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