[发明专利]哌啶或吡咯烷的脲衍生物，它们的制备和治疗应用

摘要

本发明涉及符合式(I)的化合物，其中R_1a、R_1b、R_1c、R_1d、R_2a、R_2b、R_2c、R_2d、R_3a、R_3b、R₄、n、i、j、o、p、q、r和X是如说明书所限定的。涉及制备方法和治疗用途。

主权项

1.符合式(I)的化合物：其中：X或者代表碳、氧、硫或氮原子，或者代表基团-R_{1a，b，c，d}和R_{2a，b，c，d}，是相同或不同的，各自代表氢或卤素原子、(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)烷氧基、(C₁-C₅)卤代烷基、羟基、羟基-(C₁-C₅)烷基、氰基、-COOR₅基团、-NR₆R₇基团、COOR₅-(C₁-C₅)烷基基团、NR₆R₇-(C₁-C₅)烷基基团、-CONR₆R₇基团、CONR₆R₇-(C₁-C₅)烷基基团、-SO₂NR₆R₇基团、-COR₅基团、芳基或杂芳基、芳基(C₁-C₅)烷基、杂芳基(C₁-C₅)烷基、杂环烷基-(C₁-C₅)烷基基团，所有的芳基、杂芳基可以任选地被1-3个取代基取代，所述取代基选自氰基、COOR₅、CONR₆R₇、SO₂R₅、(C₁-C₅)烷氧基、OCH₂CONR₆R₇、卤素原子、(C₁-C₅)卤代烷基基团，只有芳基(C₁-C₅)烷基基团可以任选地被杂芳基取代，或者(R_2a)或(R_2b)还可以与跟它们连接的碳原子一起形成C＝O、C＝CF₂基团，或者(R_2a)和/或(R_2b)还可以与跟它们连接的一个或多个原子一起形成(C₃-C₆)环烷基基团，当这些环由同一个碳原子携带时它们可以是螺环，并任选地被1-3个卤素原子取代，或者(R_1d)和(R_2a)还可以与跟它们连接的多个原子一起形成(C₃-C₇)环烷基基团；-基团R_3a，b各自代表氢原子、氟原子或(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)烷氧基、烷氧基-(C₁-C₅)烷基、羟基、羟基-(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)卤代烷基、氰基、-COOR₅基团、-NR₆R₇基团、COOR₅-(C₁-C₅)烷基基团、NR₆R₇-(C₁-C₅)烷基基团、-CONR₆R₇基团、CONR₆R₇-(C₁-C₅)烷基基团，R₄代表：○(C₁-C₅)烷基基团；○(C₃-C₆)环烷基基团；○杂环烷基基团，○有5-10个碳原子的单环或双环芳基基团；○有2-9个碳原子的单环或双环杂芳基基团；当R₄是芳基或杂芳基或杂环烷基基团时，它可以任选地被1-4个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)烷氧基、(C₁-C₅)卤代烷基、羟基、羟基-(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)烷氧基-(C₁-C₅)烷基、氰基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的苄基、-COOR₅、-NR₆R₇基团、-COOR₅-(C₁-C₅)烷基基团、-NR₆R₇-(C₁-C₅)烷基基团、-CONR₆R₇基团、-SO₂NR₆R₇基团，-其中R_3a，b和R₄或者由不同碳原子携带，或者由同一个碳原子携带，当它们由同一个碳原子携带时，可以一起形成在螺位的环，特别地式a)、b)、c)或d)的环：其中：-虚线的键是单键或双键；-s是等于0、1、2或3的整数；-t是等于0、1、2或3的整数，s和t不能同时等于0；-R₈代表氢或卤素原子、(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)烷氧基、三氟甲基、羟基、羟甲基、氰基、-COOR₅基团、-NR₆R₇基团；-R₉代表氢原子或(C₁-C₅)烷基基团、羟基；-Y代表键或碳原子或氮原子；-n是等于0或1的整数；-o、p、q和r，是相同或不同的，是等于0、1或2的整数；-i和j是等于0、1、2、3或4的整数；-R₅代表氢原子、(C₁-C₅)烷基基团、(C₃-C₆)环烷基基团、卤代(C₁-C₅)烷基；-R₆和R₇，是相同或不同的，各自代表氢原子、(C₁-C₅)烷基基团、(C₃-C₆)环烷基、(C₁-C₅)烷基羰基、羟甲基(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)烷氧基甲基(C₁-C₅)烷基基团、芳基基团、任选地被取代的杂环烷基基团、-SO₂R₅基团，或者可以与跟它们连接的氮原子一起形成任选地被取代的杂环烷基，应当理解的是当X＝CH₂，n＝0，R_{1a，b，c，d}＝H，R_{2a，b，c，d}＝H，R_3a，b＝H时，那么基团R₄应该不同于任选地被卤素原子或(C₁-C₅)烷基、三氟甲基、(C₁-C₅)烷氧基取代的苯基；它们呈碱或与酸的加成盐的形式，以及呈水合物或溶剂合物的形式。