[发明专利]具有部分烟碱乙酰胆碱受体激动作用和多巴胺重摄取抑制作用的组合的氮杂吲哚衍生物无效
| 申请号： | 200780025677.9 | 申请日： | 2007-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN101484454A | 公开（公告）日： | 2009-07-15 |
| 发明（设计）人： | A·斯托伊特;H·K·A·C·库莱;M·A·W·梵德纽特;C·G·克鲁泽 | 申请（专利权）人： | 索尔瓦药物有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P25/28;C07D487/04;A61P25/30;C07D519/00;A61K31/445;A61P25/16;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及具有通式(I)的氮杂吲哚衍生物，其中的符号具有本申请文本中给出的含义。这些化合物具有部分烟碱乙酰胆碱受体激动作用和多巴胺重摄取抑制作用的组合。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，涉及制备它们的方法，制备对它们的合成有用的新颖的中间产物的方法，制备组合物的方法，以及此类化合物和组合物的用途，特别是在将它们给予患者以在下述障碍中获得治疗效果的用途，所述病症是涉及烟碱受体和/或多巴胺转运蛋白的，或者可通过对这些受体的操纵来治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 部分 烟碱 乙酰胆碱 受体 激动 作用 多巴胺 摄取 抑制 组合 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式(I)的化合物：![]()
其中-X、Y和Z独立地表示N或C，条件是该环含有至少一个N-原子，并且不超过2个N-原子，-m和n独立地是0(零)或1，条件是当Y和Z表示碳且X表示氮时，m是0(零)，-R2和R3独立地表示氢、卤素、(C1-3)烷基、(C1-3)炔基、NH(C1-3)烷基、CF3、羟基、(C1-3)烷氧基或哌啶基、吡咯烷基、四氢吡啶基、吗啉基、氮杂环庚烷基、1-氮杂-双环[2.2.2]辛基或1-氮杂-双环[2.2.2]辛-2-烯基，所述基团是未被取代的，或被一个或多个选自卤素、(C1-3)烷基、苯基或苄基的取代基取代，-R4、R5和R6独立地表示氢、卤素、(C1-3)烷基、(C2-3)炔基、CF3、NH(C1-3)烷基、羟基或(C1-3)烷氧基，条件是R4仅在Y＝C时存在，R5仅在Z＝C时存在，及其互变异构体、立体异构体和N-氧化物，以及所述通式(I)的化合物及其互变异构体、立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。
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