[发明专利]GNRH（促性腺激素释放激素）肽衍生物有效
| 申请号： | 200780026537.3 | 申请日： | 2007-05-01 |
| 公开（公告）号： | CN101553500A | 公开（公告）日： | 2009-10-07 |
| 发明（设计）人： | R·P·米勒;S·R·莫兹利;R·洛佩斯德马图拉纳加门迪亚 | 申请（专利权）人： | 医疗研究局 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;A61K38/09;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程 伟 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明人发现，取代GnRH I(促性腺激素释放激素)肽序列的位置5和/或7和/或8的氨基酸残基，以及特别地除去位置8的精氨酸残基可引起增强的抗增殖活性。而且，在GnRH II肽序列的位置6引入一定的D-氨基酸残基可引起增强的抗增殖活性。这个令人惊奇的发现提供了用于治疗抗增殖性失调例如癌症的有力的和选择性的试剂。 | ||
| 搜索关键词： | gnrh 促性腺激素 释放 激素 衍生物 | ||
【主权项】：
1、一种包含选自以下肽序列的试剂：w)pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro.Y；x)pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LTrp-LTyr-LPro-A；y)pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DArg-LLeu-LArg-LPro-A；z)pLGlu-LHis-LTrp-LSer-LHis-DSer-LTrp-LTyr-LPro-A；其中，Y是NHEt或NH2或DAla.NH2或Z；且A选自：Z；或azaGly；或azaGly.Z；或DAla.Z；或Glu.Z；或DAla-Glu.Z；或DAla-DAIa.Z；或βAla.Z；或Pro；或Pro.Z；或DAla-Gly.Z；或Gly.Z，其中Z是除去了C末端氨基酸残基上电荷的基团。
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