[发明专利]三氟甲基取代的苯甲酰胺类在治疗神经学障碍中的用途

摘要

本发明涉及使用本发明化合物、包括三氟甲基取代的苯甲酰胺化合物及其盐以及包含这些的药物组合物治疗Eph受体相关(例如神经学)损伤和障碍的方法。本发明还涉及通过对细胞或对象施用有效量的本发明化合物以调节细胞中Eph受体活性、刺激神经再生和逆转神经元变性。

主权项

1.治疗Eph受体相关损伤或障碍的方法，包括对需要这种治疗的温血动物、尤其是人施用式(I)化合物或存在一个或多个成盐基团时的其盐：其中：R₁是氢或-N(R₆R₇)，其中R₆和R₇各自是烷基，或者R₆和R₇与它们连接的氮一起形成5至7元杂环，其中另外的环原子选自碳和0、1或2个选自氮、氧和硫的杂原子，且该环为未取代的或者如果存在另一个氮环原子则在那个氮上为未取代的或被烷基取代；R₂是氢或-CH₂-N(R₆R₇)，其中R₆和R₇各自是烷基，或者R₆和R₇与它们连接的氮一起形成5至7元杂环，其中另外的环原子选自碳和0、1或2个选自氮、氧和硫的杂原子，且该环为未取代的或者如果存在另一个氮环原子则在那个氮上为未取代的或被烷基取代；条件是R₁和R₂的至少一个是氢；R₃是卤素或C₁-C₇-烷基；R₄是选自下列的二环杂环基：和其中X是CH、N或C-NH₂；Y是CH或N；条件是X和Y不同时都为N；且R₅是氢、C₁-C₇-烷基或未取代的或取代的苯基；A是-C(＝O)-NH-，其中-NH-与式I中包含Q和Z的环连接，或-NH-C(＝O)-，其中-C(＝O)-与式I中包含Q和Z的环连接；Z是CH或N；且Q是-S-或-CH＝CH-。