[发明专利]黑皮质素受体激动剂无效
| 申请号： | 200780026671.3 | 申请日： | 2007-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN101535297A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | 崔盛弼;安仁爱;李尚协;李相大;申美淑;李鸠;崔德永;沈东燮;任贤珠;尹旻卿;郑水龙;李贞爱;河容和;金永宽;朴亿;李贤旻;金莲花 | 申请（专利权）人： | 株式会社LG生命科学 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王 健 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及有效作为黑皮质素受体激动剂的下式1的化合物、其药学可接受的盐及其异构体，以及包含所述化合物、其药学可接受的盐及其异构体作为活性成分的黑皮质素受体激动剂组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 皮质 受体 激动剂 | ||
【主权项】：
1.下式1的化合物、其可药用盐或异构体：![]()
其中R1表示氢、脒基、C1-C4-烷基脒基、C1-C4-烷酰基脒基、C1-C10-烷基、C3-C7-环烷基、C6-C10-芳基、杂环、杂芳基、C1-C6-烷基羰基、C3-C7-环烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基羰基、-SO2-C1-C4-烷基、-C(O)-N(R6)(R7)或-C(S)-N(R6)(R7)，其中，R6和R7各自独立地表示氢、C1-C6-烷基或C3-C7-环烷基，烷基、环烷基、杂环、芳基或杂芳基为未被取代的或者被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氨基、C1-C4-烷基、三氟甲基、羟基、C1-C4-烷氧基和氧代，R2表示C6-C10-芳基或杂芳基，其各自为未被取代的或者被选自以下的取代基单取代或双取代：卤素、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、氰基和氨基，R3表示氢、氰基、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C2-C6-烯基、单环的杂环、单环的杂芳基、-C(O)-R8或-C(S)-R8，其中，R8表示羟基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氧基或N(R9)(R10)，R9和R10各自独立地表示氢、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C1-C4-烷基氧基、苯基或杂芳基，R9和R10可彼此结合，形成单个环或两个环、或另外包括氧原子或硫原子，其中，烷基、环烷基、杂环、苯基或杂芳基为未被取代的或者被选自以下的取代基取代：甲基、三氟甲基、羟基、羟基亚氨基、氨基、乙酰基氨基、(C1-C4-烷基)氨基和(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)氨基，R4表示C3-C8-环烷基、C6-C10-芳基、杂芳基或杂环，其中，C6-C10-芳基或杂芳基为未被取代的或者被选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、羟基、C1-C4-烷基、三氟甲基、C1-C4-烷氧基和氨基，环烷基或杂环为未被取代的或者被选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、羟基、C1-C4-烷基、三氟甲基、C1-C4-烷氧基和氧代，R5表示氢、C1-C6-烷基、-C(O)-R11、C1-C6-烷基磺酰基、C6-C10-芳基磺酰基、-(CH2)p-C6-C10-芳基、-(CH2)p-杂芳基或-(CH2)p-C3-C8-环烷基，其中，p表示1或2，R11表示C1-C10-烷基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烯基、氨基、C1-C4-烷基氨基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)氨基、C6-C10-芳基、杂芳基、或杂环，其中，烷基为未被取代的或者被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、羟基、巯基、C1-C4-烷氧基、C1-C3-烷基羧基、氨基、二甲基氨基、C1-C4-烷基羰基氨基、氰基、氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基、羟基亚氨基和氧代，芳基或杂芳基为未被取代的或者被选自以下的取代基单取代或二取代：卤素、羟基、C1-C4-烷基、三氟甲基、C1-C4-烷氧基和氨基，环烷基、环烯基或杂环为未被取代的或者被选自以下的取代基单取代或二取代：卤素、羟基、氨基、C1-C4-烷基、三氟甲基、C1-C4-烷氧基和氧代。
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