[发明专利]苄胺、它们的制备方法和它们作为抗炎药的用途

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，用于制备它们的方法和它们作为抗炎药的用途。

主权项

1.通式I的立体异构体：其中R1和R2相互独立地表示氢原子、羟基、卤素原子、任选取代的(C1-C10)-烷基、任选取代的(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、(C1-C5)-全氟烷基、氰基、硝基，或者R1和R2一起表示选自下列的基团：-O-(CH2)p-O-、-O-(CH2)p-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)p+2-、-NH-(CH2)p+1、-N(C1-C3-烷基)-(CH2)p+1和-NH-N＝CH-，其中p＝1或2，且末端氧原子和/或碳原子和/或氮原子与直接相邻的环碳原子连接，或者NR7R8，其中R7和R8相互独立地表示氢、C1-C5-烷基或(CO)-(C1-C5)-烷基，R3表示氢原子、羟基、卤素原子、氰基，任选取代的(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基或(C1-C5)-全氟烷基，R4表示单环或双环的芳族、部分芳族或非芳族环系统，其任选地包含1-4个氮原子、1-2个氧原子和/或1-2个硫原子并任选地在一个或多个位置被选自下列的基团取代：羰基、卤素、羟基或任选地可被1-3个羟基、1-3个(C1-C5)烷氧基和/或1-3个COOR6基团取代的(C1-C5)-烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)-烷硫基、(C1-C5)-全氟烷基、氰基、硝基，或者两个取代基一起形成选自下列的基团：-O-(CH2)p-O-、-O-(CH2)p-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)p+2-、-NH-(CH2)p+1、-N(C1-C3-烷基)-(CH2)p+1和-NH-N＝CH-，其中p＝1或2，且末端氧原子和/或碳原子和/或氮原子与直接相邻的环碳原子连接，NR7R8，其中R7和R8可以相互独立地为氢、C1-C5-烷基或(CO)-C1-C5-烷基(CO)NR11R12，其中R11和R12相互独立地表示氢或C1-C5-烷基或(C1-C5-亚烷基)-O-(CO)-(C1-C5)烷基，R5表示部分或完全氟化的C1-C3-烷基，R6表示除-CH2-CH(CH3)2、-CH＝C(CH3)2或-CH2-C(CH3)＝CH2外的选自下列的基团：-(C1-C10)-烷基，其可任选地被部分或完全卤化，-(C2-C10)-烯基、-(C2-C10)-炔基、-(C1-C8)烷基(C3-C7)环烷基、-(C2-C8)烯基(C3-C7)环烷基、-(C1-C8)烷基杂环基、-(C2-C8)-烯基杂环基、-R9、-(C1-C8)烷基-R9、-(C2-C8)烯基-R9、-(C2-C8)炔基-R9、-CH2-S-(C1-C10)-烷基、-CH2-S-R9、-CH2-SO2-R9、-(CH2)n-R9、-CH2-SO2-(C1-C10)-烷基、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-Hal，其中Hal表示F、Cl或I，-CH2-O-(C1-C10)-烷基、-(CH2)n-NR7R8，其中R7、R8具有上文指示的意义，-CH2-O-R9，其中R9表示可任选地被1-3个烷基、羟基、卤素、氰基或C1-C5-烷氧基取代的芳基，或杂芳基，其中所述杂芳基可包含1-3个杂原子并可任选地被1-3个烷基、羟基、卤素、氰基或C1-C5-烷氧基取代，n表示选自1、2、3、4、5的整数。