[发明专利]NF-kB抑制剂

摘要

本发明提供了NF-κB抑制剂。本发明的NF-κB抑制剂包含通式(1)所代表的喹诺酮化合物或其盐，其中A是直接键、低碳数亚烷基或低碳数烷叉基；X是氧原子或硫原子；R⁴和R⁵各自表示氢原子，喹诺酮骨架的3位和4位之间的键是单键或双键；R¹是氢原子等；R²是氢原子等；R³是氢原子等。

主权项

1.用于NF-κB相关疾病的预防剂或治疗剂，其包含作为活性成分的通式(1)所代表的喹诺酮化合物或其盐：其中A是直接键、低碳数亚烷基或低碳数烷叉基；X是氧原子或硫原子；喹诺酮骨架的3位和4位之间的键是单键或双键；R⁴和R⁵各自表示氢原子，前提是当喹诺酮骨架的3位和4位之间的键是双键时，R⁴和R⁵可以以-CH＝CH-CH＝CH-基团的形式连接在一起；R¹是下述(1-1)至(1-30)中之一：(1-1)氢原子，(1-2)低碳数烷基，(1-3)苯基低碳数烷基，其苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：苯基、低碳数烷基、低碳数烷氧基、卤素原子、-(B)₁NR⁶R⁷基团、硝基、羧基、低碳数烷氧基羰基、氰基、苯基低碳数烷氧基、苯氧基、哌啶基低碳数烷氧基羰基、任选地被一个或多个环烷基取代的氨基低碳数烷氧基羰基、在2-咪唑啉环上任选地被一个或多个低碳数烷硫基取代的2-咪唑啉基羰基、在3-吡咯啉环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的3-吡咯啉基羰基、在噻唑烷环上任选地被苯基取代的噻唑烷基羰基、3-氮杂二环[3.2.2]壬基羰基、哌啶基低碳数烷基、在氨基上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的苯胺基低碳数烷基、苯硫基低碳数烷基、吲哚啉基低碳数烷基以及在哌啶环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的哌啶基羰基，(1-4)环烷基低碳数烷基，(1-5)苯氧基低碳数烷基，(1-6)萘基低碳数烷基，(1-7)低碳数烷氧基低碳数烷基，(1-8)羧基低碳数烷基，(1-9)低碳数烷氧基羰基低碳数烷基，(1-10)吡啶基低碳数烷基，其吡啶环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：卤素原子、哌啶基、吗啉代基、哌嗪环上任选地被选自苯基和低碳数烷基中的一个或多个取代的哌嗪基、噻吩基、苯基、吡啶基、哌啶基低碳数烷基、苯硫基低碳数烷基、联苯基、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、吡啶基氨基、吡啶基羰基氨基、低碳数烷氧基、在氨基上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的苯胺基低碳数烷基以及在氨基上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的苯胺基，(1-11)氰基低碳数烷基，(1-12)-A₁-CONR⁸R⁹基团，(1-13)下式的基团(1-14)苯基，(1-15)喹啉基低碳数烷基，(1-16)低碳数烷氧基低碳数烷氧基取代的低碳数烷基，(1-17)羟基取代的低碳数烷基，(1-18)噻唑环上任选地被选自卤素原子、苯基、噻吩基和吡啶基中的一个或多个取代的噻唑基低碳数烷基，(1-19)任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基，(1-20)低碳数烷基甲硅烷氧基低碳数烷基，(1-21)苯氧基低碳数烷基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、低碳数烷氧基、卤素原子、低碳数烯基、环烷基、硝基以及苯基，(1-22)在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代的苯硫基低碳数烷基，(1-23)在哌啶环上任选地被选自苯基低碳数烷基和苯基中的一个或多个取代的哌啶基低碳数烷基，(1-24)在哌嗪环上任选地被一个或多个苯基取代的哌嗪基低碳数烷基，(1-25)1，2，3，4-四氢异喹啉基低碳数烷基，(1-26)萘基氧基低碳数烷基，(1-27)在苯并噻唑环上任选地被一个或多个烷基取代的苯并噻唑基氧基低碳数烷基，(1-28)被选自喹啉氧基和异喹啉氧基中的一个或多个取代的低碳数烷基，(1-29)在吡啶环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的吡啶基氧基低碳数烷基，(1-30)低碳数烯基；R²是下述(2-1)至(2-33)中之一：(2-1)氢原子，(2-2)低碳数烷氧基，(2-3)低碳数烷基，(2-4)羧基低碳数烷氧基，(2-5)低碳数烷氧基羰基低碳数烷氧基，(2-6)羟基，(2-7)苯基低碳数烷氧基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：卤素原子、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷硫基、低碳数烷氧基、硝基、低碳数烷基磺酰基、低碳数烷氧基羰基、苯基低碳数烯基、低碳数烷酰氧基以及1，2，3-噻二唑基，(2-8)哌啶环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的哌啶基低碳数烷氧基，(2-9)在任选地被一个或多个低碳数烷基取代的氨基取代的低碳数烷氧基，(2-10)低碳数烯基氧基，(2-11)吡啶基低碳数烷氧基，其在吡啶环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，所述低碳数烷基取代基各自任选地被一个或多个卤素原子取代，(2-12)低碳数炔基氧基，(2-13)苯基低碳数炔基氧基，(2-14)苯基低碳数烯基氧基，(2-15)在呋喃环上任选地被一个或多个低碳数烷氧基羰基取代的呋喃基低碳数烷氧基，(2-16)四唑基低碳数烷氧基，其在四唑环上任选地被选自苯基、苯基低碳数烷基和环烷基低碳数烷基中的一个所取代，(2-17)1，2，4-噁二唑基低碳数烷氧基，其在1，2，4-噁二唑环上任选地被苯基所取代，所述苯基取代基在苯环上任选地被一个或多个低碳数烷基所取代，(2-18)异噁唑基低碳数烷氧基，其异噁唑环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(2-19)1，3，4-噁二唑基低碳数烷氧基，其1，3，4-噁二唑环上任选地被苯基取代，所述苯基取代基在苯环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(2-20)低碳数烷酰基低碳数烷氧基，(2-21)噻唑基低碳数烷氧基，其在噻唑环上任选地被选自低碳数烷基和苯基中的一个或多个取代，所述苯基取代基在苯环上各自任选地被一个或多个卤素原子取代，(2-22)哌啶氧基，其在哌啶环上任选地被一个或多个苯甲酰基取代，所述苯甲酰基取代基在苯环上各自任选地被一个或多个卤素原子取代，(2-23)噻吩基低碳数烷氧基，(2-24)苯硫基低碳数烷氧基，(2-25)氨基甲酰基取代的低碳数烷氧基，其任选地被一个或更多个低碳数烷基取代，(2-26)苯甲酰基低碳数烷氧基，(2-27吡啶基羰基低碳数烷氧基，(2-28)在咪唑环上任选地被一个或多个苯基低碳数烷基取代的咪唑基低碳数烷氧基，(2-29)苯氧基低碳数烷氧基，(2-30)苯基低碳数烷氧基取代的低碳数烷氧基，(2-31)2，3-二氢-1H-茚基氧基，(2-32)在异吲哚啉环上任选地被一个或多个氧基取代的异吲哚啉基低碳数烷氧基，(2-33)苯基；R³是下述(3-1)至(3-19)中之一：(3-1)氢原子，(3-2)低碳数烷基，(3-3)羟基取代的低碳数烷基，(3-4)环烷基低碳数烷基，(3-5)羧基低碳数烷基，(3-6)低碳数烷氧基羰基低碳数烷基，(3-7)苯基低碳数烷基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：卤素原子、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷氧基、苯基、低碳数烷氧基羰基、苯氧基、低碳数烷硫基、低碳数烷基磺酰基、苯基低碳数烷氧基、以及任选地被一个或多个低碳数烷酰基取代的氨基，(3-8)萘基低碳数烷基，(3-9)在呋喃环上任选地被一个或多个低碳数烷氧基羰基取代的呋喃基低碳数烷基，(3-10)噻唑基低碳数烷基，其在噻唑环上任选地被选自低碳数烷基和苯基中的一个或多个取代，所述苯基取代基在苯环上各自任选地被一个或多个任选地被卤素取代的低碳数烷基所取代，(3-11)在四唑环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的四唑基低碳数烷基，(3-12)苯并噻吩基低碳数烷基，其在苯并噻吩环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(3-13)低碳数炔基，(3-14)低碳数烯基，(3-15)苯基低碳数烯基，(3-16)苯并咪唑基低碳数烷基，(3-17)吡啶基低碳数烷基，(3-18)咪唑基低碳数烷基，其在咪唑环上任选地被一个或多个苯基低碳数烷基取代，(3-19)喹啉基低碳数烷基；B是羰基或-NHCO-基团；1是0或1；R⁶和R⁷各自独立地表示下述(4-1)至(4-79)中之一：(4-1)氢原子，(4-2)低碳数烷基，(4-3)低碳数烷酰基，(4-4)任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基磺酰基，(4-5)任选地被一个或多个卤素原子取代的烷氧基羰基，(4-6)羟基取代的低碳数烷基，(4-7)吡啶基羰基，其在吡啶环上任选地被选自吡咯基和卤素原子中的一个或多个取代，(4-8)吡啶基，其在吡啶环上任选地被选自低碳数烷基和低碳数烷氧基中的一个或多个取代，(4-9)吡啶基低碳数烷基，(4-10)苯基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：卤素原子、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、苯氧基、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷氧基、低碳数烷硫基、低碳数烷基磺酰基、任选地被选自低碳数烷基和低碳数烷酰基中的一个或多个取代的氨基、在吡咯烷环上任选地被一个或多个氧基取代的吡咯烷基、在哌啶环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的哌啶基、低碳数烯基、氨基磺酰基、羟基、任选地被一个或多个低碳数烷基取代的氨基甲酰基、苯基低碳数烷氧基、以及氰基，(4-11)在环烷基环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的环烷基，(4-12)苯甲酰基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：卤素原子、苯氧基、苯基、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、低碳数烷氧基、低碳数烷酰基、硝基、氰基、任选地被选自苯基和低碳数烷基中的一个或多个取代的氨基、在吡咯烷环上任选地被一个或多个氧基取代的吡咯烷基、吡咯基、吡唑基、1，2，4-三唑基、以及咪唑基，(4-13)苯甲酰基，其在苯环上被一个或多个低碳数亚烷基二氧基取代，(4-14)环烷基羰基，(4-15)呋喃基羰基，(4-16)萘基羰基，(4-17)苯氧基羰基，其在苯环上任选地被选自低碳数烷氧基、低碳数烷基、卤素原子以及硝基中的一个或多个取代，(4-18)苯基低碳数烷氧基羰基，其在苯环上任选地被选自卤素原子和硝基中的一个或多个取代，(4-19)哌啶基，其在哌啶环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：低碳数烷基、低碳数烷酰基、在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代的苯甲酰基、以及在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代的苯基，(4-20)四氢吡喃基低碳数烷基，(4-21)环烷基低碳数烷基，(4-22)低碳数烯基，(4-23)苯基低碳数烷基，其在烷基上任选地被一个或多个低碳数烷氧基羰基取代，并且其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：卤素原子、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷氧基、以及羟基，(4-24)低碳数亚烷基二氧基取代的苯基低碳数烷基，(4-25)呋喃基低碳数烷基，(4-26)氨基甲酰基低碳数烷基，其任选地被选自低碳数烷基和苯基中的一个或多个取代，每个苯基取代基在苯环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(4-27)低碳数烷氧基低碳数烷基，(4-28)咪唑基低碳数烷基，其在低碳数烷基上任选地被选自氨基甲酰基和低碳数烷氧基羰基中的一个或多个所取代，(4-29)氨基取代的低碳数烷基，其任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(4-30)2，3，4，5-四氢呋喃基，其在2，3，4，5-四氢呋喃环上任选地被一个或多个氧基取代，(4-31)低碳数烷氧基羰基低碳数烷基，(4-32)吡咯烷基低碳数烷基，其在吡咯烷环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(4-33)苯氧基低碳数烷酰基，(4-34)吗啉基(morpholino)低碳数烷基，(4-35)吲哚基，(4-36)噻唑基，(4-37)1，2，4-三唑基，(4-38)吡啶基低碳数烷酰基，(4-39)噻吩基羰基，(4-40)噻吩基低碳数烷酰基，(4-41)环烷基低碳数烷酰基，(4-42)异噁唑基羰基，其在异噁唑环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(4-43)吡嗪基羰基，(4-44)哌啶基羰基，其在哌啶环上任选地被选自苯甲酰基和低碳数烷酰基中的一个或多个取代，(4-45)苯并二氢吡喃基羰基，(4-46)异吲哚啉基低碳数烷酰基，其在异吲哚啉环上任选地被一个或多个氧基取代，(4-47)噻唑烷基低碳数烷酰基，其在噻唑烷环上任选地被选自氧代基和硫代基中的一个或多个所取代，(4-48)哌啶基低碳数烷酰基，(4-49)苯基低碳数烯基羰基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(4-50)苯基低碳数烯基羰基，其在苯环上任选地被一个或多个亚烷基二氧基取代，(4-51)吡啶基低碳数烯基羰基，(4-52)吡啶基硫代基低碳数烷酰基，(4-53)吲哚基羰基，(4-54)吡咯基羰基，(4-55)吡咯烷基羰基，其在吡咯烷环上任选地被一个或多个氧基取代，(4-56)苯并呋喃基羰基，(4-57)吲哚基低碳数烷酰基，(4-58)苯并噻吩基羰基，(4-59)苯基低碳数烷酰基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(4-60)苯磺酰基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：低碳数烷氧基羰基、氰基、硝基、任选地被一个或多个烷酰基取代的氨基、羟基、羧基、低碳数烷氧基羰基低碳数烷基、卤素原子、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、以及任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷氧基，(4-61)噻吩基磺酰基，其在噻吩环上任选地被选自卤素原子和低碳数烷氧基羰基中的一个或多个取代，(4-62)喹啉基磺酰基，(4-63)咪唑基磺酰基，其在咪唑环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(4-64)苯磺酰基，其在苯环上任选地被一个或多个低碳数亚烷基二氧基取代，(4-65)低碳数烯基磺酰基，(4-66)环烷基低碳数烷基磺酰基，(4-67)3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基磺酰基，其在3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(4-68)吡唑基磺酰基，其在吡唑环上任选地被选自卤素原子和低碳数烷基中的一个或多个取代，(4-69)异噁唑基磺酰基，其在异噁唑环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(4-70)噻唑基磺酰基，其在噻唑环上任选地被选自低碳数烷基和氨基中的一个或多个取代，每个氨基取代基任选地被一个或多个烷酰基取代，(4-71)苯基低碳数烷基磺酰基，(4-72)苯基低碳数烯基磺酰基，(4-73)萘基氧基羰基，(4-74)低碳数炔基氧基羰基，(4-75)低碳数烯基氧基羰基，(4-76)苯基低碳数烷氧基取代的低碳数烷氧基羰基，(4-77)环烷基氧基羰基，其环烷基环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(4-78)四唑基，(4-79)异噁唑基，其在异噁唑环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，或者R⁶和R⁷可以和其所键连的氮原子一起相连接而形成1，2，3，4-四氢异喹啉基、异吲哚啉基或5元至7元饱和杂环基，所述杂环基任选地含有一个或多个另外的杂原子并且任选地被选自下述(5-1)至(5-28)中的1至3个取代：(5-1)低碳数烷基，(5-2)低碳数烷氧基，(5-3)氧基，(5-4)羟基，(5-5)吡啶基低碳数烷基，(5-6)苯基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：卤素原子、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷氧基、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、氰基、以及羟基，(5-7)低碳数亚烷基二氧基取代的苯基低碳数烷基，(5-8)苯基低碳数烷基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(5-9)嘧啶基，(5-10)吡嗪基，(5-11)环烷基，(5-12)苯基低碳数烷氧基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(5-13)苯甲酰基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(5-14)苯甲酰基，其在苯环上任选地被一个或多个低碳数亚烷基二氧基取代，(5-15)任选地被选自苯基和低碳数烷基中的一个或多个取代的氨基甲酰基低碳数烷基，(5-16)苯并噁唑基，(5-17)低碳数烷氧基羰基，(5-18)氨基甲酰基，(5-19)苯基低碳数烷叉基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(5-20)苯基低碳数烷氧基羰基，(5-21)吡啶基，其在吡啶环上任选地被选自氰基和低碳数烷基中的一个或多个所取代，(5-22)呋喃基低碳数烷基，(5-23)四氢吡喃基，(5-24)咪唑基低碳数烷基，(5-25)萘基，(5-26)2，3-二氢-1H-茚基，(5-27)1，3-二氧戊环基低碳数烷基，(5-28)-(A₃)_mNR¹¹R¹²基；A₁是低碳数亚烷基；R⁸和R⁹各自独立地代表下述(6-1)至(6-25)中之一：(6-1)氢原子，(6-2)低碳数烷基，(6-3)苯基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、低碳数烷硫基、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷氧基、卤素原子、苯基、低碳数烷基氨基、氰基、苯氧基、环烷基、任选地被一个或多个氧基取代的吡咯烷基、1，2，3，4-四氢异喹啉基羰基、任选地被一个或多个低碳数烷基取代的1，2，3，4-四氢喹啉基羰基、任选地被一个或多个低碳数烷基取代的1，2，3，4-四氢喹喔啉基羰基、任选地被一个或多个苯基取代的噻唑基、氨基甲酰基、苯基低碳数烷氧基、低碳数烷基磺酰基氨基、任选地被一个或多个卤素原子取代的苯胺基、苯基低碳数烷基、以及羟基取代的低碳数烷基，(6-4)环烷基，(6-5)环烷基低碳数烷基，(6-6)氨基甲酰基低碳数烷基，(6-7)苯基低碳数烷基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷氧基、卤素原子、以及苯基，(6-8)低碳数烷基取代的氨基低碳数烷基，(6-9)萘基，(6-10)萘基低碳数烷基，(6-11)四氢萘基低碳数烷基，(6-12)芴基，(6-13)吡啶基，(6-14)吡啶基低碳数烷基，(6-15)嘧啶基，(6-16)吡嗪基低碳数烷基，其在吡嗪环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(6-17)噻唑基，(6-18)吡唑基低碳数烷基，其在吡唑环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(6-19)噻吩基低碳数烷基，(6-20)哌啶基，其在哌啶环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：低碳数烷基、苯甲酰基、以及在苯环上任选地被选自卤素原子和低碳数烷基中的一个或多个所取代的苯基低碳数烷基，(6-21)吲哚基，(6-22)吲唑基，(6-23)任选地被一个或多个低碳数烷基取代的3，4-二氢喹诺酮，(6-24)任选地被一个或多个低碳数烷基取代的喹啉基，(6-25)任选地被一个或多个低碳数烷基取代的咔唑基，或者R⁸和R⁹可以和其所键连的氮原子一起相连接而形成吲哚啉基5元至8元饱和杂环基，所述杂环基任选地含有一个或多个另外的杂原子并且所述杂环上任选地被选自下述(6-28-1)至(6-28-24)中的一个或多个所取代：(6-28-1)低碳数烷基，(6-28-2)苯基低碳数烷基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：卤素原子、以及任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷氧基，(6-28-3)萘基低碳数烷基，(6-28-4)苯基低碳数烷基氨基甲酰基低碳数烷基，(6-28-5)苯基氨基甲酰基低碳数烷基，(6-28-6)苯基低碳数烷氧基羰基，(6-28-7)苯氧基低碳数烷基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：卤素原子、以及任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基，(6-28-8)联苯基，(6-28-9)苯基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(6-28-10)任选地被一个或多个卤素原子取代的2，3-二氢茚基，(6-28-11)任选地被一个或多个卤素原子取代的苯并噻唑基，(6-28-12)任选地被一个或多个卤素原子取代的吡啶基，(6-28-13)苯并噻吩基，(6-28-14)苯并异噻唑基，(6-28-15)噻吩并吡啶基，(6-28-16)氨基甲酰基，(6-28-17)苯基低碳数烷氧基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(6-28-18)任选地被一个或多个卤素原子取代的苯氧基，(6-28-19)苯甲酰基，其在苯环上任选地被选自卤素原子和低碳数烷氧基中的一个或多个取代，(6-28-20)苯胺基，其在苯环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，每个低碳数烷基取代基任选地被一个或多个卤素原子取代，(6-28-21)苯胺基，其在氨基上被一个或多个低碳数烷基取代并且在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(6-28-22)苯并呋喃基，(6-28-23)萘基，(6-28-24)氧代基；或者R⁸和R⁹可以和其所键连的氮原子一起相连接而形成5元或6元不饱和杂环基，所述不饱和杂环基在杂环上任选地被选自下述(6-29-1)至(6-29-3)中的一个或多个所取代：(6-29-1)任选地被一个或多个卤素原子取代的苯基，(6-29-2)2，3-二氢茚基，(6-29-3)苯并噻吩基；或者，R⁸和R⁹可以和其所键连的氮原子一起相连接而形成1，2，3，4-四氢喹啉基、1，2，3，4-四氢异喹啉基、1，3-二氢异吲哚基、在哌嗪环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代的八氢吡咯并[1，2-a]哌嗪基、或者在8-氮杂二环[3.2.1]辛基上任选地被一个或多个苯氧基取代且每个苯氧基取代基在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代的8-氮杂二环[3.2.1]辛基；A₂是低碳数亚烷基；R¹⁰是下述(7-1)至(7-44)中之一：(7-1)氢原子，(7-2)低碳数烷基，(7-3)任选地被一个或多个卤素原子取代的烷氧基羰基，(7-4)苯甲酰基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、苯基、卤素原子、氰基、苯氧基、低碳数烷氧基羰基、吡唑基、以及任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷氧基，(7-5)烷酰基，(7-6)苯基低碳数烷酰基，其在苯环上任选地被选自卤素原子和低碳数烷基中的一个或多个所取代，(7-7)环烷基低碳数烷酰基，(7-8)苯基，其在苯环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(7-9)苯氧基低碳数烷酰基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(7-10)苯基低碳数烯基羰基，(7-11)吡啶基羰基，其在吡啶环上任选地被选自卤素原子和低碳数烷基中的一个或多个所取代，每个低碳数烷基取代基任选地被一个或多个卤素原子取代，(7-12)呋喃基羰基，(7-13)噻吩基羰基，(7-14)哌啶基羰基，其在哌啶环上任选地被一个或多个低碳数烷酰基取代，(7-15)吡咯烷基羰基，其在吡咯烷环上任选地被一个或多个氧基取代，(7-16)四氢吡喃基羰基，(7-17)萘基羰基，(7-18)吲哚基羰基，(7-19)苯并呋喃基羰基，(7-20)苯并噻吩基羰基，其在苯并噻吩环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(7-21)呋喃基低碳数烷基，(7-22)吡啶基低碳数烷基，其在吡啶环上任选地被选自卤素原子和低碳数烷基中的一个或多个所取代，每个低碳数烷基取代基任选地被一个或多个卤素原子取代，(7-23)噻吩基低碳数烷基，其在噻吩环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(7-24)苯基低碳数烷基，其在苯环上任选地被选自以下基团中的一个或多个所取代：任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷氧基、氰基、任选地被一个或多个卤素原子取代的低碳数烷基、任选地被选自低碳数烷基和低碳数烷酰基中的一个或多个取代的氨基、卤素原子、低碳数烷氧基羰基、低碳数烷酰基氧基、低碳数烷基磺酰基、低碳数烷硫基、以及吡咯烷基，(7-25)噻唑基低碳数烷基，(7-26)咪唑基低碳数烷基，其在咪唑环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(7-27)吡咯基低碳数烷基，其在吡咯环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(7-28)环烷基低碳数烷基，(7-29)低碳数烷硫基低碳数烷基，(7-30)苯氧基羰基，其在苯环上任选地被选自卤素原子、低碳数烷基以及低碳数烷氧基中的一个或多个取代，(7-31)苯基低碳数烷氧基羰基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代，(7-32)萘基氧基羰基，(7-33)低碳数炔基氧基羰基，(7-34)环烷基羰基，(7-35)喹喔啉基羰基，(7-36)-CO-NR¹³R¹⁴基团，(7-37)哌啶基，其在哌啶环上任选地被一个或多个低碳数烷基取代，(7-38)环烷基，(7-39)四氢吡喃基，(7-40)低碳数烷氧基低碳数烷基，(7-41)四氢-2H-噻喃基(7-42)萘基，(7-43)联苯基，(7-44)低碳数烷基甲硅烷基低碳数烷氧基羰基；A³是低碳数亚烷基；m是0或1；R¹¹和R¹²各自独立地代表下述(8-1)至(8-5)中之一：(8-1)氢原子，(8-2)低碳数烷基，(8-3)低碳数烷酰基，(8-4)苯基低碳数烷酰基，(8-5)苯基，其在苯环上任选地被一个或多个卤素原子取代；或者，R¹¹和R¹²可以和其所键连的氮原子一起相连接而形成任选地含有一个或多个另外的杂原子的5元或6元饱和杂环基，所述杂环基任选地被选自下述(9-1)和(9-2)中的1至3个所取代：(9-1)低碳数烷基，(9-2)苯基；以及R¹³和R¹⁴各自独立地代表下述(10-1)至(10-3)中之一：(10-1)氢原子(10-2)低碳数烷基，(10-3)苯基，或者R¹³和R¹⁴可以和其所键连的氮原子一起相连接而形成任选地含有一个或多个另外的杂原子的5元或6元饱和杂环基。