[发明专利]作为孕酮受体(PR)调节剂的噁唑烷酮衍生物无效
申请号: | 200780030223.0 | 申请日: | 2007-08-13 |
公开(公告)号: | CN101501031A | 公开(公告)日: | 2009-08-05 |
发明(设计)人: | 托马斯·约瑟夫·康芒斯;安德鲁·芬索美;加文·戴维·赫弗南;凯西·卡梅伦·马科马斯;理查德·佩奇·小伍德沃思;迈克尔·拜伦·韦布;迈克尔·安东尼·马雷拉;爱德华·乔治·梅伦斯基;罗纳德·查尔斯·别尔诺塔斯 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D417/14;C07D413/04;C07D263/48;A61K31/427;A61K31/422;A61K31/433;A61P15/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明描述结构(I)的化合物(其中R1、R2、R5、R6、V、X、Y、Z和Q描述于本文中)或其医药学上可接受的盐、互变异构体、代谢物或前药。这些化合物适用于治疗包括避孕在内的多种激素相关病状;治疗或预防纤维瘤、子宫内膜异位症、功能失调性出血、子宫肌瘤、多囊卵巢综合症或激素依赖性癌瘤;提供激素替代疗法;刺激食物摄取;或使发情期同步。 | ||
搜索关键词: | 作为 孕酮 受体 pr 调节剂 噁唑烷酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种具有以下结构的化合物:其中:R1、R2、R5和R6独立地为H、C1到C10烷基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)p-O-(CH2)n-芳基、-(CH2)nC(H)3-p(R7)p、-(CH2)nCOOR8或-(CH2)p-O-R9;或R1、R2或R5、R6一起形成碳基3元到6元饱和环;或R1或R2与R5或R6形成碳基5元到7元饱和环;或R1或R2与R5或R6形成碳基6元芳香族环;R7为卤素;R8为C1到C6烷基;R9为H、C1到C6烷基或C1到C3全氟烷基;V为O或S;X和Z独立地为N或CR14;R14为C1到C6烷基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-O-(CH2)n-烷基、-(CH2)n-O-(CH2)n-芳基、卤素、羟基、C1到C3全氟烷基、C1到C3全氟烷氧基或-(CH2)n-CN;Y为O或S;Q为芳基、经取代芳基、杂芳基或经取代杂芳基;n为0到3;p为1到3;或其医药学上可接受的盐、互变异构体、代谢物或前药。
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