[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 200780030306.X 申请日: 2007-08-06
公开(公告)号: CN101501002A 公开(公告)日: 2009-08-05
发明(设计)人: J·肯尼迪-史密斯;W·S·帕尔默;Z·K·斯威尼 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;C07D231/56;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/415;A61K31/4162;A61P31/18
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明提供了用于治疗HIV感染或预防HIV感染或治疗AIDS或ARC的化合物。本发明化合物具有式I的结构,其中A是A1、A2、A3或A4并且R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、Ar、X1、X2、X3、X4和X5如本文所定义。本发明也公开了采用本文中所定义的化合物和含有所述化合物的药物组合物治疗HIV感染的方法。
搜索关键词: 核苷 逆转录 抑制剂
【主权项】:
1、式I化合物或其药学上可接受的盐:其中:A选自:(i)A1,(ii)A2,其中(a)X1、X2和X3独立地是CR3,(b)X1和X2之一是N或N→O,并且X1和X2中的另一个与X3一起独立地是CR3;(c)X1和X2或X3之一是N,并且X2或X3中的另一个是CR3;(d)X1和X2之一是NR5,并且X1和X2中的另一个是C(=O),X3是CR3并且X1和X2之间的键是单键;或者(iii)A3,和(iv)A4,其中X4和X5之一是NR5,X4和X5中的另一个是C(=O);R1是氟或氢;R2是氢、卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷基磺酰基;Ar是被1至3个独立地选自下列的基团所取代的苯基:氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基和C3-7环烷基;R3在每次出现时独立地选自:(i)氢、(ii)羟基、(iii)C1-6烷氧基、(iv)卤素、(v)NR4aR4b、(vi)C1-6酰基氨基、(vii)C1-6烷基磺酰基氨基、(viii)氰基、(ix)硝基、(x)NHNH2;和(xi)任选地被1至3个独立地选自下列的取代基所取代的苯基:卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、硝基;R4a和R4b独立地是氢或C1-6烷基;R5是氢或C1-3烷基;R6是氢或C1-6烷基。
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