[发明专利]6-(杂环取代的苄基)-4-氧代喹啉化合物和其作为HIV整合酶抑制剂的用途

摘要

本发明涉及式[I]代表的化合物或其可药用盐或其溶剂化物。其中各个符号为如在说明书中定义的，和包含这样的化合物的药物组合物、抗HIV药剂和HIV整合酶抑制剂。本发明的化合物具有HIV整合酶抑制活性，用作抗HIV药剂或用作预防或治疗AIDS的药剂。另外，通过与其它抗HIV药剂比如蛋白酶抑制剂、逆转录酶抑制剂等组合使用可以成为更有效的抗HIV药剂。因为其显示出整合酶-特异性高抑制活性，所述化合物可以是对人体安全的药剂，其仅引起很少的副作用。

主权项

1.下式[I]代表的化合物或其可药用盐或其溶剂化物：其中环A为任选地被1至5个选自下述组A的取代基取代的单环杂环基，其中所述单环杂环基包含除了碳原子之外的至少一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子；组A为由卤原子、C_1-4烷基、-(CH₂)_n-OR^a1、-NR^a3R^a4、-COR^a2和-CONR^a3R^a4组成的组，其中R^a1、R^a2、R^a3和R^a4相同或不同，各自为氢原子或C_1-4烷基，和n为0或1至4的整数；R¹为氢原子，任选地被1至3个选自下述组B的取代基取代的C_1-6烷基，任选地被1至5个选自上述组A的取代基取代的C_3-10碳环基，或任选地被1至5个选自上述组A的取代基取代的杂环基，其中所述杂环基包含除了碳原子之外的至少一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子；组B为由下述组成的组：任选地被1至5个选自上述组A的取代基取代的C_3-10碳环基，任选地被1至5个选自上述组A的取代基取代的杂环基，其中所述杂环基为如上定义的，卤原子、氰基，-OR^b1、-SR^b1、-NR^b2R^b3、-CONR^b2R^b3、-SO₂NR^b2R^b3、-COR^b1、-NR^b2COR^b1、-SO₂R^b1、-NR^b2SO₂R^b1、-COOR^b1、-NR^b2COOR^b1和-NR^b4CO-NR^b2R^b3其中R^b1、R^b2、R^b3和R^b4相同或不同，各自为氢原子、C_1-4烷基、任选地被1至5个选自上述组A的取代基取代的C_3-10碳环基，或任选地被1至5个选自上述组A的取代基取代的杂环基，其中所述杂环基为如上定义的；R²为氢原子、C_1-4烷基或-OR¹¹，其中R¹¹为氢原子或C_1-4烷基；R³和R⁴相同或不同，各自为氢原子、卤原子、C_1-4烷基或-OR¹²，其中R¹²为氢原子或C_1-4烷基；R⁵各自独立地为卤原子、C_1-4烷基或-OR¹³，其中R¹³为氢原子或C_1-4烷基；m为0、1或2；和R⁶为氢原子，或者R¹和R⁶与其键合的碳原子一起形成任选地被1至5个选自上述组A的取代基取代的C_3-10环烷基。