[发明专利]吡啶酮基PDK1抑制剂

摘要

本发明提供吡啶酮基PDK1抑制剂和应用其治疗癌症的方法。

主权项

1.化合物，具有下式：其中：n是1至5的整数；L¹和L²独立为不存在、-O-、-NH-、-S-、-S(O)-、S(O)₂-、取代或未取代的亚烷基、或取代或未取代的杂亚烷基；X为不存在、取代或未取代的环亚烷基、取代或未取代的杂环亚烷基、取代或未取代的亚芳基、或取代或未取代的杂亚芳基，其中，如果X是取代或未取代的亚苯基并且L¹不存在，则R¹不是取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的苯并噁唑基、取代或未取代的苯基、或取代或未取代的喹唑啉基，和其中，如果X是取代或未取代的亚苯基，则R¹不是取代或未取代的环己基；R¹是取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基，其中，如果R¹是取代或未取代的苯基并且X不存在，则L¹并非不存在，和其中，如果R¹是取代或未取代的苯基，则X不是取代或未取代的吡啶酮基、或取代或未取代的咪唑基；R²、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸独立为氢、卤素、-OH、-CF₃、-NO₂、-OR¹⁰、-S(O)_nR¹¹、-C(O)R¹²、-NR¹³R¹⁴、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；R³为氢、-OH、-CF₃、-OR¹⁰、-S(O)_nR¹¹、-C(O)R¹²、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基，其中R³任选地连接于X，从而形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；R¹⁰独立为-C(O)R¹⁵、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；R¹¹独立为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基，其中，如果n是2，则R¹¹任选为-NR¹⁷R¹⁸，并且如果n是1或2，则R¹¹不是氢；R¹²和R¹⁵独立为氢、-NR¹⁹R²⁰、-OR²¹、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；R¹³独立为氢、-C(O)R¹⁵、-S(O)₂R¹⁶、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；R¹⁴、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰和R²¹独立为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；和R¹⁶独立为氢、-NR¹⁹R²⁰、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基。