[发明专利]哌啶衍生物无效
申请号: | 200780031205.4 | 申请日: | 2007-08-13 |
公开(公告)号: | CN101506164A | 公开(公告)日: | 2009-08-12 |
发明(设计)人: | B·W·凯普拉斯;R·D·戈格里奥蒂;R·A·詹宁斯;L·J·西蒙斯 | 申请(专利权)人: | 辉瑞产品公司 |
主分类号: | C07D211/22 | 分类号: | C07D211/22;C07D401/06;C07D401/12;A61K31/435;A61P19/02;A61P25/00;A61P43/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐,其中*、X1、X2、R5A、R5B、R6、R7和R8如说明书中所定义;药物组合物;治疗性组合;在制备药物中的用途;以及治疗疾病和障碍的方法。 | ||
搜索关键词: | 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1. 式(I)的化合物或其药学上可接受的酸加成盐,其中:*表示第一手性碳原子;R5A和R5B独立地是H、(C1-C4)烷基、苯基或吡啶基;X1是N或C-R1;R1是H或卤素;R6独立地是H、卤素、(C1-C4)烷基或-O(C1-C4)烷基;R7和R8独立地是H或F;X2是或R2A、R2B、R3A、R3B和R4独立地是H、卤素、(C1-C4)烷基、-CN或-O(C1-C4)烷基,或者R2A和R3A,或者R3A和R4,可以与连接它们的碳结合在一起形成1,2-亚环戊烯基或1,2-亚环己烯基;R7A和R7B独立地是H、F、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、-(C1-C4)亚烷基-(C3-C6)环烷基、苯基或-(C1-C4)亚烷基-苯基,或者R7A和R7B任选可与连接它们的碳结合在一起形成(C3-C6)环烷基;R7C是H、F、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、-(C1-C4)亚烷基-(C3-C6)环烷基、苯基或-(C1-C4)亚烷基-苯基;1,2-亚环戊烯基、1,2-亚环己烯基、(C1-C4)亚烷基、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基和-O(C1-C4)烷基各自独立地未被取代或被1至5个取代基RS取代;各苯基独立地未被取代或被1至5个取代基RT取代;各吡啶基未被取代或被1至4个取代基RT取代;各RS独立地是F、-CH3、-CF3、-CN、-OCH3、=O、-NH2、-N(H)CH3或-N(CH3)2;各RT独立地是F、Cl、-CH3、-CF3、-CN、-OCH3、-OCH2CH3、-NH2或-N(H)CH3;以及其中R1、R2A、R2B、R3A、R3B、R4、R6、R7和R8中的至少一个不是H;以及X2不是-CH3。
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